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咯萘啶

咯萘啶用途

吡啶是一种口服活性曼尼希碱抗疟剂。吡咯那定对恶性疟原虫和细粒棘球蚴感染有活性[1][2]。

咯萘啶名称

[ CAS 号 ]:
74847-35-1

[ 中文名 ]:
磷酸咯萘啶

[ 英文名 ]:
Pyronaridine

[英文别名 ]:

咯萘啶生物活性

[ 描述 ]:

吡啶是一种口服活性曼尼希碱抗疟剂。吡咯那定对恶性疟原虫和细粒棘球蚴感染有活性[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染

[体外研究]

吡啶(24小时)显示抗P。其IC50值为1.53-3.94nM[1]。

[体内研究]

吡咯那定(57 mg/kg,口服,每日一次,持续30天)降低了细粒棘球蚴感染小鼠的寄生虫负担[2]。吡啶(57 mg/kg,腹腔注射,每日一次,持续3天)降低了二次感染(囊肿)小鼠的寄生虫负担[2]。在雄性ICR小鼠中,吡啶(57 mg/kg,腹腔注射,单剂量)在肝脏中的暴露量高于血浆中的暴露[2]。动物模型：细粒棘球蚴感染小鼠模型[2]剂量：57 mg/kg给药：口服,每日一次,持续30天结果：减少了42.4%的寄生虫湿重,杀死了90.7%的细粒棘球蚴二次感染(囊肿)。

咯萘啶物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
621.3±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C29H32ClN5O2

[ 分子量 ]:
518.050

[ 闪点 ]:
329.6±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
517.224426

[ PSA ]:
76.72000

[ LogP ]:
4.80

[ 外观性状 ]:
固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.720

[ 储存条件 ]:
-20℃

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