(S)-2,4-二氨基丁酸氢溴酸盐
(S)-2,4-二氨基丁酸氢溴酸盐用途
L-DABA (L-2,4-Diaminobutyric acid) hydrobromide 是 GABA 转氨酶的弱抑制剂,IC50 值大于500 μM。在体内和体外具有抗肿瘤活性。
(S)-2,4-二氨基丁酸氢溴酸盐名称
[ CAS 号 ]:
73143-97-2
[ 中文名 ]:
L-2,4-二氨基丁酸氢溴酸盐· HCl
[ 英文名 ]:
L-DABA hydrobromide
[英文别名 ]:
- (S)-2,4-bis-benzyloxycarbonylamino-butyric acid
- (S)-2,4-Bis-benzyloxycarbonylamino-buttersaeure
- (S)-2,4-diamino-butyric acid,hydrobromide
- (2S)-2,4-Diaminobutanoic acid hydrobromide (1:1)
- (S)-2,4-Diamino-buttersaeure,Hydrobromid
- N,N'-Cbz-L-2,4-diaminobutanoic acid
- Z-DAB(Z)-OH
(S)-2,4-二氨基丁酸氢溴酸盐生物活性
[ 描述 ]:
L-DABA (L-2,4-Diaminobutyric acid) hydrobromide 是 GABA 转氨酶的弱抑制剂,IC50 值大于500 μM。在体内和体外具有抗肿瘤活性。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
IC50: larger than 500 μM (GABA transaminase)[1]
[体外研究]
通过在37°C下与10mM L-2,4-二氨基丁酸孵育24小时,肿瘤细胞被不可逆和完全损伤。L-DABA氢溴酸盐对细胞的破坏作用可能是由于L-DABA非饱和细胞内积累引起的渗透裂解。氢溴酸L-DABA的有害作用可以通过与L-丙氨酸和L-蛋氨酸同时孵育来消除[1]。动力学研究表明,氢溴酸L-DABA是GABA转氨酶活性的非线性、非竞争性抑制剂。氢溴酸L-DABA诱导的GABA水平升高与GABA转氨酶活性的抑制相似[2]。氨基酸类似物L-2,4-二氨基丁酸对人神经胶质瘤细胞系SKMG-1和正常人成纤维细胞产生细胞溶解作用。在37°C下孵育24小时后,将细胞计数降至对照的50%所需的L-DABA氢溴酸盐浓度,对于人成纤维细胞为12.5mM,对于胶质瘤细胞系为20mM[3]。
[体内研究]
L-DABA氢溴酸盐治疗可使肿瘤生长减少43.4%[1]。氢溴酸L-DABA在体内是一种比体外更有效的GABA转氨酶抑制剂[2]。
[参考文献]
(S)-2,4-二氨基丁酸氢溴酸盐物理化学性质
[ 分子式 ]:
C4H11BrN2O2
[ 分子量 ]:
199.05
[ 精确质量 ]:
198.000381
[ PSA ]:
89.34000
[ LogP ]:
1.10580
[ 储存条件 ]:
2-8°C， 密封， 干燥， 避光
(S)-2,4-二氨基丁酸氢溴酸盐合成路线
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