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N-[(4-氟苯基)甲基1,6-二氢-5-羟基-1-甲基-6-氧代-2-(四氢-1,1-二氧-2H-1,2-噻嗪-2-基)-4-嘧啶甲酰胺

用途

BMS-707035是HIV-1整合酶(IN)抑制剂,IC50为15 nM。

名称

[ CAS 号 ]:
729607-74-3

[ 中文名 ]:
N-[(4-氟苯基)甲基1,6-二氢-5-羟基-1-甲基-6-氧代-2-(四氢-1,1-二氧-2H-1,2-噻嗪-2-基)-4-嘧啶甲酰胺

[ 英文名 ]:
BMS-707035

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

BMS-707035是HIV-1整合酶(IN)抑制剂,IC50为15 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 艾滋病毒整合酶
信号通路 >> 抗感染 >> HIV
研究领域 >> 感染

[参考文献]

[1]. Cotelle P.,3-Hydroxy-6,7-dihydropyrimido[2,1-c][1,4]oxazin-4(9H)-ones as new HIV-1 integrase inhibitors WO2011046873 A1.,Expert Opin Ther Pat. 2011 Nov;21(11):1799-804.

[2]. Al-Mawsawi LQ, Al-Safi RI, Neamati N.,Anti-infectives: clinical progress of HIV-1 integrase inhibitors.,Expert Opin Emerg Drugs. 2008 Jun;13(2):213-25.

[3]. Dayam R, Al-Mawsawi LQ, Neamati N.,HIV-1 integrase inhibitors: an emerging clinical reality.,Drugs R D. 2007;8(3):155-68.

[4]. Dicker IB, et al. Changes to the HIV long terminal repeat and to HIV integrase differentially impact HIV integrase assembly, activity, and the binding of strand transfer inhibitors. J Biol Chem. 2007 Oct 26;282(43):31186-96.


[相关活性小分子]

Cenicriviroc | 依布硒 | 曲西立滨 | 雷特格韦钾盐 | 替拉那韦 | 地拉夫定甲磺酸盐 | 比克替拉韦 | TAK-779 | 白桦脂酸 | 甲磺酸奈非那韦 | 卡替拉韦 | 奈韦拉平 | 齐多夫定 | Celgosivir hydrochloride

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C17H19FN4O5S

[ 分子量 ]:
410.420

[ 精确质量 ]:
410.106018

[ PSA ]:
133.47000

[ LogP ]:
-2.04

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 折射率 ]:
1.670

[ 储存条件 ]:
-20℃

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