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长春考酯

长春考酯用途

Vinconate 是一种吲哚萘啶衍生物,可以刺激毒蕈碱乙酰胆碱受体 (muscariic acetylcholine receptor)。

长春考酯名称

[ CAS 号 ]:
70704-03-9

[ 中文名 ]:
长春考酯

[ 英文名 ]:
Vinconate

[英文别名 ]:

UNII-807MP0MJ61
Vinconato
Vinconatum [INN-Latin]
VINCANTENATE
Vinconatum
Vinconato [INN-Spanish]
Vincantemat

长春考酯生物活性

[ 描述 ]:

Vinconate 是一种吲哚萘啶衍生物,可以刺激毒蕈碱乙酰胆碱受体 (muscariic acetylcholine receptor)。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR

信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

muscariic acetylcholine receptor[1]

[体内研究]

用Vinconate(50至200mg/kg口服)治疗显着增加透析液中的多巴胺浓度。每日用Vinconate(25 mg/kg)治疗7天也会显着增加透析液中的多巴胺和血清素浓度[1]。 Vinconate以10 mg/kg的慢性治疗显着改善了伏隔核和小脑中[3H] QNB结合的减少。此外,与载体处理的老年动物相比,这种Vinconate处理显着增强了额叶皮层和海马中的[3H] QNB结合。此外,与载体处理的老年动物相比,用较高剂量的长春花酸酯长期治疗显着提高海马CA3区和齿状回中的[3H] QNB结合。用10mg/kg剂量的Vinconate慢性治疗显示,与载体治疗的老年大鼠相比,仅在海马CA1区域中[3H] HC结合显着降低[2]。

[动物实验]

在整个实验过程中，允许344只雄性大鼠，6个月（成年）和24个月（年龄）的食物和水。大鼠分为四组; （1）6个月大; （2）在斩首前每天一次腹膜内（ip）给予载体（蒸馏水）4周; （3）在斩首前，每天一次腹膜内注射10mg / kg剂量的葡萄糖酸盐，持续4周; （4）在斩首前，每天一次腹膜内施用剂量为30mg / kg的葡萄糖酸盐，持续4周。组（2）至（4）中的大鼠是24个月大。每组包含6至7只大鼠。此外，三种老年动物组在药物或媒介物治疗后的体重没有显着差异[2]。

[参考文献]

[1]. Iino T, et al. Effect of vinconate, an indolonaphthyridine derivative, on dopamine and serotonin concentrations in dialysate from the striatum of freely moving rats: brain microdialysis studies. J Pharmacol Exp Ther. 1996 Aug;278(2):614-9.

[2]. Araki T, et al. Effects of vinconate on neurotransmitter receptor systems in aged rat brain. Environ Toxicol Pharmacol. 1996 Dec 20;2(4):343-9.

[相关活性小分子]

长春考酯物理化学性质

[ 密度 ]:
1.27g/cm3

[ 沸点 ]:
363.6ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₈H₂₀N₂O₂

[ 分子量 ]:
296.36400

[ 闪点 ]:
173.7ºC

[ 精确质量 ]:
296.15200

[ PSA ]:
34.47000

[ LogP ]:
2.91590

[ 折射率 ]:
1.654

[ 储存条件 ]:
2-8℃

长春考酯

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