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羟吡酮

羟吡酮用途

Piroctone olamine 是一种吡啶衍生物。具有杀真菌作用。

羟吡酮名称

[ CAS 号 ]:
68890-66-4

[ 中文名 ]:
羟吡酮

[ 英文名 ]:
Piroctone olamine

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

MFCD01690792
octopirox
Piroctone ethanolamine
UNII:A4V5C6R9FB
Piroctone olamine
Piroctone ethanolamine salt
EINECS 272-574-2

羟吡酮生物活性

[ 描述 ]:

Piroctone olamine 是一种吡啶衍生物。具有杀真菌作用。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> 真菌

研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

Antifungal[1]

[体外研究]

Piroctone olamine,异羟肟酸衍生物Piroctone的乙醇胺盐,是羟基吡啶酮抗真菌剂。 Piroctone olamine渗透细胞膜并与铁离子形成复合物,抑制线粒体中的能量代谢[1]。 Piroctone olamine(PO)是异羟肟酸衍生物Piroctone的乙醇胺盐。所有念珠菌菌株对吡罗克酮乙醇胺(0.125-0.5μg/ mL)和两性霉素B(AMB)(0.03-1μg/ mL)均显示低的最低抑菌浓度(MIC)[2]。

[体内研究]

这项工作旨在评估Piroctone三聚氰胺在使用瑞士小鼠的实验模型中治疗腹腔内念珠菌病的抗真菌活性。在通过腹膜内给药感染后72小时用吡罗克酮乙醇胺(0.5mg/kg)治疗。为了比较,用两性霉素B(0.5mg/kg)处理一组动物(n = 6)。通过收集肝脏,脾脏和肾脏进行真菌学诊断。通过Student's t检验和方差分析统计分析关于真菌生长和死亡率的数据,显着性水平设定为P <0.05。对照组和治疗组(Piroctone olamine和两性霉素B)的真菌生长评分差异具有统计学意义(P <0.05)[2]。

[细胞实验]

使用10种不同的浓度，范围为0.03至16μg/ mL的AMB和0.125至64μg/ mL的FLZ。将吡罗克酮乙醇胺在DMSO中稀释至储备溶液浓度为1600μg/ mL。 Piroctone olamine（PO）的浓度范围为0.0625至32μg/ mL。将板在37℃温育，并在孵育24和48小时后读数。测定中包括两个不含其他真菌和酵母的对照孔。目测进行读数以与对照孔的生长进行比较。最小抑制浓度（MIC）是能够抑制针对相应对照孔测试的分离物的可见生长的最低浓度。分析一式两份进行[2]。

[动物实验]

小鼠[2]瑞士小鼠（n = 6）通过腹膜内注射0.2mL白色念珠菌（107cells / ml，在盐水中）感染。每天观察动物的临床体征和死亡率14天。在通过腹膜内给药感染后72小时用吡罗克酮乙醇胺（0.5mg / kg）治疗。为了比较，用两性霉素B（0.5mg / kg）处理一组动物（n = 6）。通过收集肝脏，脾脏和肾脏进行真菌学诊断。通过Student's t检验和方差分析统计分析关于真菌生长和死亡率的数据。

[参考文献]

[1]. Youn HJ, et al. Efficacy and Safety of Cream Containing Climbazole/Piroctone Olamine for Facial Seborrheic Dermatitis: A Single-Center, Open-Label Split-Face Clinical Study. Ann Dermatol. 2016 Dec;28(6):733-739.

[2]. do Couto FM, et al. Antifungal activity of the piroctone olamine in experimental intra-abdominal candidiasis. Springerplus. 2016 Apr 16;5:468.

[相关活性小分子]

羟吡酮物理化学性质

[ 密度 ]:
1.1 g/cm3 at 21.5 °C

[ 沸点 ]:
344.1ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
130 - 135ºC

[ 分子式 ]:
C₁₆H₃₀N₂O₃

[ 分子量 ]:
298.421

[ 闪点 ]:
161.9ºC

[ 精确质量 ]:
298.225647

[ PSA ]:
88.48000

[ LogP ]:
2.64650

[ 外观性状 ]:
白色或略黄色结晶粉末

[ 储存条件 ]:
2-8°C

羟吡酮MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

羟吡酮毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: UU7786150

CAS REGISTRY NUMBER :: 68890-66-4

LAST UPDATED :: 199109

DATA ITEMS CITED :: 1

MOLECULAR FORMULA :: C14-H23-N-O2.C2-H7-N-O

MOLECULAR WEIGHT :: 298.48

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: TDLo - Lowest published toxic dose

ROUTE OF EXPOSURE :: Oral

DOSE :: 23 gm/kg

SEX/DURATION :: male 9 week(s) pre-mating female 2 week(s) pre-mating female 1-13 day(s) after conception

TOXIC EFFECTS :: Reproductive - Effects on Newborn - viability index (e.g., # alive at day 4 per # born alive) Reproductive - Effects on Newborn - other neonatal measures or effects Reproductive - Effects on Newborn - growth statistics (e.g.%, reduced weight gain)

REFERENCE :: FAATDF Fundamental and Applied Toxicology. (Academic Press, Inc., 1 E. First St., Duluth, MN 55802) V.1- 1981- Volume(issue)/page/year: 16,31,1991

羟吡酮安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 危害码 (欧洲) ]:
C

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
2.0

羟吡酮合成路线

详细合成路线

羟吡酮上下游产品

羟吡酮上游产品

羟吡酮下游产品

羟吡酮文献

Translational downregulation of HSP90 expression by iron chelators in neuroblastoma cells.

Mol. Pharmacol. 87(3) , 513-24, (2015)

Iron is an essential cellular nutrient, being a critical cofactor of several proteins involved in cell growth and replication. Compared with normal cells, neoplastic cells have been shown to require a...

Effect of Wnt inhibitors in pancreatic cancer.

Anticancer Res. 34(10) , 5375-80, (2014)

Activated Wnt signaling in cancer cells leads to cell proliferation. It has been shown that the Wnt pathway is activated in pancreatic adenocarcinoma cells. Therefore, we tested the effect of Wnt inhi...

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