[Leu5]-脑啡肽,酰胺

[Leu5]-Enkephalin, amide 是一种 δ 阿片受体 (opioid receptor) 激动剂。

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δ opioid receptor[1]

[Leu5] -Enkephalin引起骨盆神经诱发的收缩的浓度依赖性,可逆性抑制,IC50值为2.1 nM [2]。

注射完全弗氏佐剂(CFA)(1.02±0.2pmol/mg蛋白)2周后,与盐水处理的大鼠相比,[Leu5] -Enkephalin在中缝大核(NRM)中的水平显着增加(0.49) ±0.04pmol/mg蛋白质; p <0.01)。 [Leu5] -Enkephalin的组织水平在尾侧腹外侧导水管周围灰质(PAG)4小时(1.15±0.25pmol/mg蛋白质),4天(1.16±0.18pmol/mg蛋白质)和2周(1.18±)均匀增加。与盐水处理的大鼠相比,注射CFA后(0.17pmol/mg蛋白质)(0.55±0.03pmol/mg蛋白质; p <0.05,所有时间)。 [Leu5] -Enkephalin水平的较小增加发生在所有时间点的腹外侧PAG的嘴侧。最后,注射CFA(0.53±0.04 pmol/mg蛋白)后4 d,对侧微小细胞核内[Leu5] -Enkephalin水平也增加,与盐水治疗大鼠相比(0.38±0.02 pmol/mg蛋白) ; p <0.05)[1]。

[1]. Hurley RW, et al. Contribution of endogenous enkephalins to the enhanced analgesic effects of supraspinal mu opioid receptor agonists after inflammatory injury. J Neurosci. 2001 Apr 1;21(7):2536-45.

[2]. Kennedy C, et al. [Met5]enkephalin acts via delta-opioid receptors to inhibit pelvic nerve-evoked contractions of cat distal colon. Br J Pharmacol. 1987 Oct;92(2):291-8.

PZM21 | 盐酸洛哌丁胺 | 盐酸奥瑞尼定 | N,N-二乙基-4-(5-羟基螺[2H-1-苯并吡喃-2,4'-哌啶]-4-基)苯甲酰胺盐酸盐 | (3R)-1,2,3,4-四氢-7-羟基-N-[(1S)-1-[[(3R,4R)-4-(3-羟基苯基)-3,4-二甲基-1-哌啶基]甲基]-2-甲基丙基]-3-异喹啉甲酰胺盐酸盐 | 纳曲吲哚盐酸盐 | CERC-501 | N-(4-氨基-2-甲基-6-喹啉基)-2-[(4-乙基苯氧基)甲基]苯甲酰胺盐酸盐 | 苦参碱 | 蛋氨酸脑啡肽 | Cebranopadol | [Leu5]-脑啡肽 | DAMGO | 盐酸青藤碱 | SR17018