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4-(6-溴-2-苯并噻唑基)苯胺

4-(6-溴-2-苯并噻唑基)苯胺用途

4-(6-Bromo-2-benzothiazolyl)benzenamine是β-淀粉样蛋白 (β-amyloid) 的PET(正电子发射断层扫描)示踪剂,可用于诊断神经疾病,如阿尔茨海默病和唐氏综合征。

4-(6-溴-2-苯并噻唑基)苯胺名称

[ CAS 号 ]:
566169-97-9

[ 中文名 ]:
4-(6-溴-2-苯并噻唑基)苯胺

[ 英文名 ]:
4-(6-Bromo-2-benzothiazolyl)benzenamine

[英文别名 ]:

4-(6-Bromo-2-benzothiazolyl)benzenamine

4-(6-溴-2-苯并噻唑基)苯胺生物活性

[ 描述 ]:

4-(6-Bromo-2-benzothiazolyl)benzenamine是β-淀粉样蛋白 (β-amyloid) 的PET(正电子发射断层扫描)示踪剂,可用于诊断神经疾病,如阿尔茨海默病和唐氏综合征。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> β淀粉样蛋白

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

β-amyloid[1]

[体外研究]

4-(6-溴-2-苯并噻唑基)苯胺(化合物6l)加紫外线A(UVA)可以诱导胱天蛋白酶-3活性,聚(ADP-核糖)聚合酶切割,M30阳性细胞死亡染色和随后的凋亡细胞死亡。用4-(6-溴-2-苯并噻唑基)苯胺加UVA处理A375细胞导致线粒体膜电位(ΔΨmt),氧化磷酸化系统(OXPHOS)亚基和三磷酸腺苷(ATP)减少,但线粒体增加通过活性氧(ROS)产生DNA 4977-bp缺失。透射电子显微镜(TEM)观察也显示线粒体的主要超微结构改变[2]。

[体内研究]

显示4-(6-溴-2-苯并噻唑基)苯胺加UVA可减少小鼠模型中的鼠黑色素瘤大小。 4-(6-溴-2-苯并噻唑基)苯胺-PDT可作为治疗黑色素瘤的潜在辅助方式[2]。

[细胞实验]

对于4-（6-溴-2-苯并噻唑基）苯胺的摄取的荧光测量，将培养的A375细胞以2×10 4细胞/孔的密度接种在玻璃盖玻片上，在24孔板中培养24小时直至细胞附着。然后将细胞以5μM暴露于4-（6-溴-2-苯并噻唑基）苯胺，在黑暗中指定时间。用PBS洗涤细胞两次，然后用4％多聚甲醛在4℃下固定30分钟。使用Leica倒置显微镜[2]确定细胞荧光的定性表达。

[动物实验]

小鼠[2]将总共5×106个B16细胞接种到雌性ICR小鼠中（约19-21g，7周）。肿瘤细胞的皮下接种导致在注射部位产生肿瘤。当肿瘤直径达到约4×4mm 2时，将小鼠分成组。每组实验中每组有4只小鼠;将4mg / kg的4-（6-溴-2-苯并噻唑基）苯胺注入肿瘤部位，然后在注射后第二天将肿瘤暴露于不同剂量的UVA。注射药剂后每5天用卡尺测量肿瘤体积，计算肿瘤体积[2]

[参考文献]

[1]. Klunk W, et al. Benzothiazole derivative compounds, compositions and uses. WO2004083195 A1

[2]. Chen YK, et al. Apoptosis induced by 2-aryl benzothiazoles-mediated photodynamic therapy in melanomas via mitochondrial dysfunction. Chem Res Toxicol. 2014 Jul 21;27(7):1187-98.

[相关活性小分子]

4-(6-溴-2-苯并噻唑基)苯胺物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₃H₉BrN₂S

[ 分子量 ]:
305.19300

[ 精确质量 ]:
303.96700

[ PSA ]:
67.15000

[ LogP ]:
4.88920

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

4-(6-溴-2-苯并噻唑基)苯胺

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4-(6-溴-2-苯并噻唑基)苯胺名称

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4-(6-溴-2-苯并噻唑基)苯胺合成路线

详细合成路线

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4-(6-溴-2-苯并噻唑基)苯胺上游产品

4-(6-溴-2-苯并噻唑基)苯胺下游产品

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