吉托皂苷元
吉托皂苷元用途
Gitogenin 是从 Tribulus longipetalus 整株中分离出来的一种天然类固醇,是 UDP-葡萄糖醛酸转移酶 1A4 (UGT1A4) 和 α-葡萄糖苷酶的选择性抑制剂,其 IC50 值分别为 0.69 µM (使用三氟拉嗪为底物) 和 37.2 μM,并且不抑制人类主要细胞色素 P450 亚型的活性。
吉托皂苷元名称
[ CAS 号 ]:
511-96-6
[ 中文名 ]:
支脱皂苷元
[ 英文名 ]:
Gitogenin
[中文别名 ]:
[英文别名 ]:
- (2α,3β,5α,22S,25R)-Spirostan-2,3-diol
- Spirostan-2,3-diol, (2α,3β,5α,22S,25R)-
- Digin
- (25R)-5.α.-Spirostan-2.α.,3.β.-diol
吉托皂苷元生物活性
[ 描述 ]:
Gitogenin 是从 Tribulus longipetalus 整株中分离出来的一种天然类固醇,是 UDP-葡萄糖醛酸转移酶 1A4 (UGT1A4) 和 α-葡萄糖苷酶的选择性抑制剂,其 IC50 值分别为 0.69 µM (使用三氟拉嗪为底物) 和 37.2 μM,并且不抑制人类主要细胞色素 P450 亚型的活性。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
IC50: 0.69 µM (UDP-glucuronosyltransferase 1A4)[1]; IC50: 37.2 μM (α-glucosidase)[2]
[体外研究]
当他莫昔芬用作UGT1A4在HLM中代谢的底物时,Gitogenin对他莫昔芬具有有效的抑制作用,IC50值为6.13μM。同样,对于咪达唑仑作为UGT1A4的底物,IC50值为5.7μM。此外,当奥氮平用作UGT1A4的底物时,IC50值确定为6.0μM。最后,我们还评估了Gitogenin对UGT1A4介导的asenapine葡萄糖醛酸化的影响,并观察到类似的抑制作用,IC50值为22.0μM[1]。
[体内研究]
在体外对大鼠垂体细胞研究生长激素释放的刺激。Gitogenin(20μg/mL)显示大鼠生长激素(rGH)释放刺激活性(26.1 ng/mL)[3]。
[参考文献]
吉托皂苷元物理化学性质
[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3
[ 沸点 ]:
534.2±35.0 °C at 760 mmHg
[ 熔点 ]:
272-273ºC
[ 分子式 ]:
C27H44O4
[ 分子量 ]:
432.636
[ 闪点 ]:
276.9±25.9 °C
[ 精确质量 ]:
432.323975
[ PSA ]:
58.92000
[ LogP ]:
5.02
[ 蒸汽压 ]:
0.0±3.2 mmHg at 25°C
[ 折射率 ]:
1.565
[ 储存条件 ]:
2-8℃
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