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欧夹竹桃苷

欧夹竹桃苷用途

Oleandrin 抑制 Na+, K+-ATPase 活性,IC50 为 620 nM。

欧夹竹桃苷名称

[ CAS 号 ]:
465-16-7

[ 中文名 ]:
欧夹竹桃甙丙

[ 英文名 ]:
Oleandrin

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Corrigen
OLEANDRIN
Neriolin
Cholesteryl-methyl-ether
Cholesterin-methylether
Folinerin
Cholesterin-monomethylether
EINECS 207-361-5

欧夹竹桃苷生物活性

[ 描述 ]:

Oleandrin 抑制 Na+, K+-ATPase 活性,IC50 为 620 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> Na+/K+ATP酶

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 620 nM (Na+, K+-ATPase)[1].

[体外研究]

Na,K-ATP酶抑制的研究表明夹竹桃苷的IC50(nM)为620。 Oleandrin对Na,K-ATP酶的抑制证实它可能通过抑制钠泵活性发挥其毒性作用[1]。当用一系列浓度的夹竹桃苷(0.2-25nM)处理时,未分化的CaCO-2细胞是敏感的,IC50为8.25nM。相反,即使用Oleandrin浓度高达25 nM处理,分化的CaCO-2细胞的最大生长抑制仅达到20％[2]。

[体内研究]

研究了夹竹桃苷对体内胶质瘤生长的影响。为此目的,将SCID或C57BL/6小鼠分别与人U87MG(5×104),U251,GBM19(5×105)或鼠(同系)GL261(7.5×104)细胞一起移植到右侧纹状体中。 10天后,每天用腹膜内夹竹桃苷处理7天。夹竹桃苷在体内以剂量依赖性方式显着降低人和小鼠神经胶质瘤细胞模型中的肿瘤大小。在两种模型中,高浓度的夹竹桃苷(3mg/kg)都是致命的,正如啮齿动物的已知致死剂量所预期的那样。在注射U87MG细胞的小鼠中,低于致死剂量(0.3 mg/kg)的夹竹桃素剂量显着增加从32.6±1.4 d到53.8±9.6 d的存活时间(n = 5-11; p <0.01,对数秩检验)注射GL261细胞的小鼠从23.37±1.2 d到34.38±3.3 d(n = 5-11; p <0.01,对数秩检验)[3]。

[细胞实验]

用一系列浓度的夹竹桃苷（0.2-25nM）处理未分化的野生型和分化良好的CaCO-2细胞。 48小时后，用BrdU标记细胞，用BrdU细胞增殖试剂盒测定相对细胞增殖[2]。

[动物实验]

小鼠[3]在肿瘤细胞注射后，每天监测SCID或C57BL / 6小鼠。终点取决于缺乏身体活动或死亡。使用Kaplan-Meier方法计算平均存活时间，并使用对数秩检验进行统计学分析。对于用替莫唑胺（TMZ）共同治疗，肿瘤注射后10天，小鼠用Oleandrin（0.03,0.3或3 mg / kg /每日，ip），TMZ（50 mg / kg，ip，每2天一次）治疗4次停止2周）或两者兼而有之。从这些数据开始选择给药方案，以合理地确定沿着实验保持恒定浓度的药物。在Kaplan-Meier生存研究中使用的动物接受多达四个TMZ循环。

[参考文献]

[1]. Jortani SA, et al. Inhibition of Na,K-ATPase by oleandrin and oleandrigenin, and their detection by digoxin immunoassays. Clin Chem. 1996 Oct;42(10):1654-8.

[2]. Yang P, et al. Cellular location and expression of Na⁺, K⁺-ATPase α subunits affect the anti-proliferative activity of oleandrin. Mol Carcinog. 2014 Apr;53(4):253-63.

[3]. Garofalo S, et al. The Glycoside Oleandrin Reduces Glioma Growth with Direct and Indirect Effects on Tumor Cells. J Neurosci. 2017 Apr 5;37(14):3926-3939.

[相关活性小分子]

欧夹竹桃苷物理化学性质

[ 密度 ]:
1.26

[ 沸点 ]:
693.7±55.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
250ºC

[ 分子式 ]:
C₃₂H₄₈O₉

[ 分子量 ]:
576.718

[ 闪点 ]:
217.2±25.0 °C

[ 精确质量 ]:
576.329834

[ PSA ]:
120.75000

[ LogP ]:
2.30

[ 蒸汽压 ]:
0.0±4.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.567

[ 储存条件 ]:
库房低温通风干燥,密闭,与食品原料分开存放

欧夹竹桃苷MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

欧夹竹桃苷安全信息

[ 符号 ]:

GHS06, GHS08

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H300 + H330-H373

[ 警示性声明 ]:
P260-P264-P284-P301 + P310-P310

[ 危害码 (欧洲) ]:
T

[ 风险声明 (欧洲) ]:
23/24/25

[ 安全声明 (欧洲) ]:
22-36/37/39-45

[ 危险品运输编码 ]:
UN 2811

[ RTECS号 ]:
FH4585000

欧夹竹桃苷文献

Rapid detection of convallatoxin using five digoxin immunoassays.

Clin. Toxicol. (Phila.) 52(7) , 659-63, (2014)

Cardiac glycosides of plant origin are implicated in toxic ingestions that may result in hospitalization and are potentially lethal. The utility of commonly available digoxin serum assays for detectin...

PBI-05204, a supercritical CO₂ extract of Nerium oleander, inhibits growth of human pancreatic cancer via targeting the PI3K/mTOR pathway.

Invest. New Drugs 33(2) , 271-9, (2015)

Introduction Oleandrin, a cardiac glycoside, exerts strong anti-proliferative activity against various human malignancies in in vitro cells. Here, we report the antitumor efficacy of PBI-05204, a supe...

BDNF mediates neuroprotection against oxygen-glucose deprivation by the cardiac glycoside oleandrin.

J. Neurosci. 34(3) , 963-8, (2014)

We have previously shown that the botanical drug candidate PBI-05204, a supercritical CO2 extract of Nerium oleander, provides neuroprotection in both in vitro and in vivo brain slice-based models for...

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