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阿拉韦罗

阿拉韦罗用途

Aplaviroc,SDP的一个衍生物,是 CCR5 的拮抗剂,其对 HIV-1Ba-L, HIV-1JRFL 和 HIV-1MOKW 的 IC50 值为 0.1-0.4 nM。

阿拉韦罗名称

[ CAS 号 ]:
461443-59-4

[ 中文名 ]:
阿拉韦罗

[ 英文名 ]:
Aplaviroc

[英文别名 ]:

Aplaviroc
GSK873140
GW873140
AK602

阿拉韦罗生物活性

[ 描述 ]:

Aplaviroc,SDP的一个衍生物,是 CCR5 的拮抗剂,其对 HIV-1Ba-L, HIV-1JRFL 和 HIV-1MOKW 的 IC50 值为 0.1-0.4 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> CCR

信号通路 >> 免疫及炎症 >> CCR

信号通路 >> 抗感染 >> HIV

研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

HIV-1Ba-L:0.4 nM (IC50)

HIV-1JRFL:0.1 nM (IC50)

HIV-1MOKW:0.2 nM (IC50)

CCR5

[体外研究]

Aplaviroc(AK602)被认为是新设计和合成的SDP衍生物中最有效的药剂。 Aplaviroc对三种野生型R5 HIV-1株(HIV-1Ba-L,HIV-1JRFL和HIV-1MOKW)发挥有效活性,IC50值为0.1至0.4 nM。值得注意的是,Aplaviroc比两种先前公布的CCR5抑制剂E921/TAK-779和AK671/SCH-C更有效。 Aplaviroc的抗HIV-1活性有限且与齐多夫定相似。此外,Aplaviroc抑制两种HIV-1MDR变异体HIV-1MM和HIV-1JSL的感染性和复制,浓度极低(IC50值为0.4至0.6 nM),而这两种R5 HIV-1变体对齐多夫定较不敏感。 ,nelfinavir和saquinavir。 Aplaviroc以高亲和力结合CCR5。由此确定的Aplaviroc,E913,E921/TAK-779和AK671/SCH-C的Kd值分别为2.9±1.0,111.7±3.5,32.2±9.6和16.0±1.5nM。 Aplaviroc有效阻断rgp120/sCD4与CCR5的结合,IC50值为2.7 nM。这些结果表明,Aplaviroc对R5 HIV-1的有效活性源于其与ECL2B和/或其附近的高亲和力结合,导致gp120/CD4与CCR5结合的抑制[1]。

[参考文献]

[1]. Maeda K, et al. Spirodiketopiperazine-based CCR5 inhibitor which preserves CC-chemokine/CCR5 interactions and exerts potent activity against R5 human immunodeficiency virus type 1 in vitro. J Virol. 2004 Aug;78(16):8654-62.

[相关活性小分子]

阿拉韦罗物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
800.6±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₃₃H₄₃N₃O₆

[ 分子量 ]:
577.711

[ 闪点 ]:
438.0±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
577.315186

[ LogP ]:
4.31

[ 蒸汽压 ]:
0.0±3.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.630

阿拉韦罗

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阿拉韦罗生物活性

阿拉韦罗物理化学性质

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