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Pasireotide L-天冬氨酸盐

Pasireotide L-天冬氨酸盐用途

Pasireotide(SOM 230)是一环六肽类somatostatin模拟类似物,对人somatostatin受体有很高的亲和力,对SST1、2、3、4和5的pKi值分别为8.2、9.0、9.1、<7.0和9.9。

Pasireotide L-天冬氨酸盐名称

[ CAS 号 ]:
396091-77-3

[ 中文名 ]:
Pasireotide L-天冬氨酸盐

[ 英文名 ]:
Pasireotide L-aspartate salt

[英文别名 ]:

Pasireotide L-天冬氨酸盐生物活性

[ 描述 ]:

Pasireotide(SOM 230)是一环六肽类somatostatin模拟类似物,对人somatostatin受体有很高的亲和力,对SST1、2、3、4和5的pKi值分别为8.2、9.0、9.1、<7.0和9.9。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 生长抑素受体
研究领域 >> 内分泌

[参考文献]

[1]. Lewis I, et al. A novel somatostatin mimic with broad somatotropin release inhibitory factor receptor binding and superior therapeutic potential. J Med Chem. 2003 Jun 5;46(12):2334-44.

[2]. Hofland LJ, et al. The novel somatostatin analog SOM230 is a potent inhibitor of hormone release by growth hormone- and prolactin-secreting pituitary adenomas in vitro. J Clin Endocrinol Metab. 2004 Apr;89(4):1577-85.

[3]. Murray RD, et al. The novel somatostatin ligand (SOM230) regulates human and rat anterior pituitary hormone secretion. J Clin Endocrinol Metab. 2004 Jun;89(6):3027-32.

[4]. Quinn TJ, et al. Pasireotide (SOM230) is effective for the treatment of pancreatic neuroendocrine tumors (PNETs) in a multiple endocrine neoplasia type 1 (MEN1) conditional knockout mouse model. Surgery. 2012 Dec;152(6):1068-77.

[5]. Imhof AK, et al. Differential antiinflammatory and antinociceptive effects of the somatostatin analogs octreotide and pasireotide in a mouse model of immune-mediated arthritis. Arthritis Rheum. 2011 Aug;63(8):2352-62.


[相关活性小分子]

MK-4256 | 醋酸伐普肽

Pasireotide L-天冬氨酸盐物理化学性质

[ 分子式 ]:
C62H73N11O13

[ 分子量 ]:
1180.309

[ 精确质量 ]:
1179.538940

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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