罗替加肽

罗替加肽用途

Rotigaptide (ZP123) 是连接蛋白 43 (Cx43) 的特异性调节剂。Rotigaptide 可防止 Cx43 介导的间隙连接 (gap junction) 通讯的解偶联,并在急性代谢应激期间使细胞间通讯正常化。Rotigaptide 是一种抗心律失常肽 (AAP),有潜力用于心律失常–特别是房颤的相关研究。

罗替加肽名称

[ CAS 号 ]:
355151-12-1

[ 中文名 ]:
罗替加肽

[ 英文名 ]:
Rotigaptide

[英文别名 ]:

罗替加肽生物活性

[ 描述 ]:

Rotigaptide (ZP123) 是连接蛋白 43 (Cx43) 的特异性调节剂。Rotigaptide 可防止 Cx43 介导的间隙连接 (gap junction) 通讯的解偶联,并在急性代谢应激期间使细胞间通讯正常化。Rotigaptide 是一种抗心律失常肽 (AAP),有潜力用于心律失常–特别是房颤的相关研究。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> 细胞骨架 >> 间隙连接蛋白

[ 靶点 ]

IC50: connexin 43 (Cx43)[1]


[体外研究]

Rotigaptide(100nm；24小时)对环己酰亚胺介导的培养的新生心室肌细胞Cx43蛋白水平的降低有积极作用[1]。Rotigaptide(100nm；24小时)不影响INS-1细胞凋亡。当IL-1b浓度高于15pg/ml时,可显著降低大鼠胰岛素分泌型INS-1细胞凋亡率约10%。Western Blot分析[1]细胞系：乳鼠心肌细胞浓度：100nm孵育时间：24小时结果：部分阻止了Cx43蛋白在乳鼠心肌细胞中的表达。细胞凋亡分析[2]细胞系：Cx43缺陷型INS-1细胞浓度：100nm孵育时间：24小时结果：细胞因子诱导凋亡改善,线粒体功能改善。

[体内研究]

Rotigaptide(静脉给药；300 mg/kg；单次给药)对小鼠和大鼠的治疗不会导致两种动物的毒性。在不断增加的剂量研究中,大鼠(100 mg/kg)和狗(10 mg/kg)中的Rotigaptide(持续静脉输注；5-14天)耐受性良好,且不会产生与化合物相关的效应或组织毒理学发现[3]。

[参考文献]

[1]. Seyed Mojtaba Ghiasi, et al. The connexin 43 regulator Rotigaptide reduces cytokine-induced cell death in human islets

[2]. Stahlhut M, et al. The antiarrhythmic peptide rotigaptide (ZP123) increases connexin 43 protein expression in neonatal rat ventricular cardiomyocytes.Cell Commun Adhes. 2006 Jan-Apr;13(1-2):21-7.

[3]. Kjølbye AL, et al. Pharmacological modulation of gap junction function with the novel compound rotigaptide: a promising new principle for prevention of arrhythmias.Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2007 Oct;101(4):215-30.

罗替加肽物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
1187.3±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C28H39N7O9

[ 分子量 ]:
617.651

[ 闪点 ]:
671.8±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
617.280945

[ LogP ]:
-3.53

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.607

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