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H-p-Chloro-Phe-D-Cys-β-(3-pyridyl)-Ala-D-Trp-N-Me-Lys-Thr-Cys-2-Nal-NH2 trifluoroacetate salt (Disulfide bond)

用途

PRL 3195是一种生长抑素受体拮抗剂,对人类生长抑素受体(分别为sst5、sst2、sst3、sst1和sst4)的Kis分别为6、17、66、1000和1000 nM[1]。

名称

[ CAS 号 ]:
341519-04-8

[ 英文名 ]:
H-p-Chloro-Phe-D-Cys-β-(3-pyridyl)-Ala-D-Trp-N-Me-Lys-Thr-Cys-2-Nal-NH2 trifluoroacetate salt (Disulfide bond)

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

PRL 3195是一种生长抑素受体拮抗剂,对人类生长抑素受体(分别为sst5、sst2、sst3、sst1和sst4)的Kis分别为6、17、66、1000和1000 nM[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 生长抑素受体

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> Urotensin Receptor

[ 靶点 ]

hsst5:6 nM (Ki)

hsst2:17 nM (Ki)

hsst3:66 nM (Ki)

hsst1:1000 nM (Ki)

hsst4:1000 nM (Ki)

rat urotensin II receptor:429 nM (Ki)

human urotensin II receptor:1846 nM (Ki)

[体外研究]

3195年4月抑制人尿紧素 II(人尿紧张素II)诱导的大鼠主动脉相位振荡,第50页为 24纳米[1]

[参考文献]

[1]. Rossowski WJ, et al. Human urotensin II-induced aorta ring contractions are mediated by protein kinase C, tyrosine kinases and Rho-kinase: inhibition by somatostatin receptor antagonists. Eur J Pharmacol. 2002 Mar 8;438(3):159-70.

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₅₈H₇₁ClN₁₂O₉S₂

[ 分子量 ]:
1179.84000

[ 精确质量 ]:
1178.46000

[ PSA ]:
416.55000

[ LogP ]:
6.00420

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公司名：南京肽业生物科技有限公司

区域：南京市六合区

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标题：【H-p-Chloro-Phe-D-Cys-β-(3-pyridyl)-Ala-D-Trp-N-Me-Lys-Thr-Cys-2-Nal-NH2 trifluoroacetate salt (Disulfide bond)】H-p-Chloro-Phe-D-Cys-β-(3-pyridyl)-Ala-D-Trp-N-Me-Lys-Thr-Cys-2-Nal-NH2 trifluoroacetate salt (Disulfide bond) CAS号:341519-04-8【结构式性质活性】-化源网地址：https://www.chemsrc.com/amp/cas/341519-04-8_1032437.html