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去甲肾上腺素盐酸盐

去甲肾上腺素盐酸盐用途

Norepinephrine hydrochloride是一种β1选择性的adrenergic receptor激动剂,EC50值为5.37 μM。

去甲肾上腺素盐酸盐名称

[ CAS 号 ]:
329-56-6

[ 中文名 ]:
(R)-(-)-去甲肾上腺素盐酸盐

[ 英文名 ]:
Norepinephrine hydrochloride

[中文别名 ]:

去甲肾上腺素盐酸盐

[英文别名 ]:

(-)noradrenaline hydrochloride
L-ARTERENOL HYDROCHLORIDE
(-)-norepinephrine hydrochloride
(R)-(-)-noradrenaline hydrochloride
Levophed hydrochloride
L-NOREPINEPHRINE HYDROCHLORIDE
Aktamin hydrochloride
levophedhydrochloride
(-)-ARTERENOL HYDROCHLORIDE
NOREPINEPHRINE HYDROCHLORIDE

去甲肾上腺素盐酸盐生物活性

[ 描述 ]:

Norepinephrine hydrochloride是一种β1选择性的adrenergic receptor激动剂,EC50值为5.37 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

研究领域 >> 心血管疾病

[ 靶点 ]

EC50: 5.37 μM (β1-selective adrenergic receptor)[1]

[体外研究]

去甲肾上腺素(NE)酒石酸氢盐一水合物通常被认为是β1亚型选择性肾上腺素能激动剂。去甲肾上腺素(NE)在β2-肾上腺素能受体中也具有更高浓度的直接活性[1]。从新生儿野生型C57BL/6J小鼠中分离来自腹股沟脂肪垫(iWA)或肩胛间脂肪垫(BA)的脂肪细胞并进行培养。为了检查激活AT2对β-肾上腺素能信号传导的影响,首先评估cAMP产生以响应去甲肾上腺素(NE,10μM),有或没有CGP(10nM)共处理。去甲肾上腺素(NE)如iWA中预期的那样增加cAMP,并且CGP不会改变这种效应。还已知去甲肾上腺素(NE)诱导脂解,并且需要释放的脂肪酸来功能性激活UCP1蛋白并刺激产热。在去甲肾上腺素(NE)治疗后,Ser133处的CREB磷酸化增加,并且在小鼠iWA中通过CGP共处理显着减弱[2]。

[细胞实验]

来自38岁非糖尿病女性供体的皮下前脂肪细胞用TERT和HPV E6 / E7永生化。对于目前的研究，通过环克隆分离具有一致分化能力的稳定二倍体克隆（称为克隆B）。细胞在前脂肪细胞PGM2培养基中生长。一旦细胞汇合，通过在由地塞米松，IBMX，吲哚美辛和另外的胰岛素组成的分化培养基中孵育诱导分化。细胞分化10天。在处理之前，将培养基替换为PGM2培养基一天，然后切换至无血清培养基过夜进行处理。用载体，去甲肾上腺素（NE，10μM），CGP（10nM）或去甲肾上腺素（NE）和CGP [2]处理脂肪细胞6小时。

[参考文献]

[1]. MacGregor DA, et al. Relative efficacy and potency of beta-adrenoceptor agonists for generating cAMP in human lymphocytes. Chest. 1996 Jan;109(1):194-200.

[2]. Littlejohn NK, et al. Suppression of Resting Metabolism by the Angiotensin AT2 Receptor. Cell Rep. 2016 Aug 9;16(6):1548-60.

[相关活性小分子]

去甲肾上腺素盐酸盐物理化学性质

[ 密度 ]:
1.397g/cm3

[ 沸点 ]:
442.6ºC at 760mmHg

[ 熔点 ]:
-150ºC (dec.)

[ 分子式 ]:
C₈H₁₂ClNO₃

[ 分子量 ]:
205.639

[ 闪点 ]:
221.5ºC

[ 精确质量 ]:
205.050568

[ PSA ]:
86.71000

[ LogP ]:
1.59220

[ 储存条件 ]:
2-8℃

去甲肾上腺素盐酸盐毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: DN6475000

CHEMICAL NAME :: Benzyl alcohol, alpha-(aminomethyl)-3,4-dihydroxy-, hydrochloride, (-)-

CAS REGISTRY NUMBER :: 329-56-6

LAST UPDATED :: 199109

DATA ITEMS CITED :: 4

MOLECULAR FORMULA :: C8-H11-N-O3.Cl-H

MOLECULAR WEIGHT :: 205.66

WISWESSER LINE NOTATION :: Z1YQR CQ DQ &GH

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Oral

SPECIES OBSERVED :: Rodent - rat

DOSE/DURATION :: 132 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: AIPTAK Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie. (Heymans Institute of Pharmacology, De Pintelaan 185, B-9000 Ghent, Belgium) V.4- 1898- Volume(issue)/page/year: 180,155,1969

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Subcutaneous

SPECIES OBSERVED :: Rodent - rat

DOSE/DURATION :: 29 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: AIPTAK Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie. (Heymans Institute of Pharmacology, De Pintelaan 185, B-9000 Ghent, Belgium) V.4- 1898- Volume(issue)/page/year: 180,155,1969

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Intraduodenal

SPECIES OBSERVED :: Rodent - rat

DOSE/DURATION :: 26 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: AIPTAK Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie. (Heymans Institute of Pharmacology, De Pintelaan 185, B-9000 Ghent, Belgium) V.4- 1898- Volume(issue)/page/year: 180,155,1969

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Intravenous

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 5 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: JPETAB Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. (Williams & Wilkins Co., 428 E. Preston St., Baltimore, MD 21202) V.1- 1909/10- Volume(issue)/page/year: 99,45,1950

去甲肾上腺素盐酸盐安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
T: Toxic;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R25

[ 危险品运输编码 ]:
UN 2811 6.1/PG 3

[ 包装等级 ]:
III

[ 危险类别 ]:
6.1(b)

[ 海关编码 ]:
2922509090

去甲肾上腺素盐酸盐合成路线

详细合成路线

去甲肾上腺素盐酸盐海关

[ 海关编码 ]: 2922509090

[ 中文概述 ]:
2922509090. 其他氨基醇酚、氨基酸酚及其他含氧基氨基化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件：AB. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乙醇胺及其盐应报明色度, 乙醇胺及其盐应报明包装

[ 监管条件 ]: A.入境货物通关单 B.出境货物通关单

[ 检验检疫 ]: R.进口食品卫生监督检验 S.出口食品卫生监督检验

[ Summary ]:
2922509090. other amino-alcohol-phenols, amino-acid-phenols and other amino-compounds with oxygen function. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%