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5-氟-2-甲基-1-(4-甲硫基亚苄基)茚-3-乙酸

5-氟-2-甲基-1-(4-甲硫基亚苄基)茚-3-乙酸用途

(E/Z)-舒林酸硫化物是一种有效的γ-分泌酶调节剂(GSM)。(E/Z)-舒林酸硫化物选择性地减少Aβ42的生成,有利于较短的Aβ物种。(E/Z)-舒林酸硫化物可用于研究阿尔茨海默病[1]。

5-氟-2-甲基-1-(4-甲硫基亚苄基)茚-3-乙酸名称

[ CAS 号 ]:
32004-67-4

[ 中文名 ]:
硫化舒林酸

[ 英文名 ]:
Sulindac Sulfide

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

5-氟-2-甲基-1-(4-甲硫基亚苄基)茚-3-乙酸生物活性

[ 描述 ]:

(E/Z)-舒林酸硫化物是一种有效的γ-分泌酶调节剂(GSM)。(E/Z)-舒林酸硫化物选择性地减少Aβ42的生成,有利于较短的Aβ物种。(E/Z)-舒林酸硫化物可用于研究阿尔茨海默病[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

γ-secretase, Amyloid-β[1]


[参考文献]

[1]. Richter L, et al. Amyloid beta 42 peptide (Abeta42)-lowering compounds directly bind to Abeta and interfere with amyloid precursor protein (APP) transmembrane dimerization. Proc Natl Acad Sci U S A. 2010 Aug 17;107(33):14597-602.

5-氟-2-甲基-1-(4-甲硫基亚苄基)茚-3-乙酸物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
526.3±50.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
189-191°C

[ 分子式 ]:
C20H17FO2S

[ 分子量 ]:
340.411

[ 闪点 ]:
272.1±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
340.093323

[ PSA ]:
62.60000

[ LogP ]:
5.74

[ 外观性状 ]:
黄色-橙色固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.5 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.653

[ 储存条件 ]:
-20°C;避免加热

[ 水溶解性 ]:
DMSO: >22 mg/mL

5-氟-2-甲基-1-(4-甲硫基亚苄基)茚-3-乙酸MSDS

5-氟-2-甲基-1-(4-甲硫基亚苄基)茚-3-乙酸安全信息

[ 符号 ]:

GHS07, GHS08

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H302-H317-H334-H361

[ 警示性声明 ]:
P261-P280-P342 + P311

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Faceshields;full-face particle respirator type N100 (US);Gloves;respirator cartridge type N100 (US);type P1 (EN143) respirator filter;type P3 (EN 143) respirator cartridges

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn: Harmful;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R22;R42/43;R63

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

5-氟-2-甲基-1-(4-甲硫基亚苄基)茚-3-乙酸文献

Capping of aβ42 oligomers by small molecule inhibitors.

Biochemistry 53(50) , 7893-903, (2014)

Aβ42 peptides associate into soluble oligomers and protofibrils in the process of forming the amyloid fibrils associated with Alzheimer's disease. The oligomers have been reported to be more toxic to ...

Potential for drug interactions mediated by polymorphic flavin-containing monooxygenase 3 in human livers.

Drug Metab. Pharmacokinet. 30(1) , 70-4, (2015)

Human flavin-containing monooxygenase 3 (FMO3) in the liver catalyzes a variety of oxygenations of nitrogen- and sulfur-containing medicines and xenobiotic substances. Because of growing interest in d...

Sulindac sulfide--induced stimulation of eryptosis.

Cell Physiol. Biochem. 30(4) , 1072-82, (2012)

Sulindac sulfide, a non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID), stimulates apoptosis of tumor cells and is thus effective against malignancy. In analogy to apoptosis of nucleated cells, erythrocytes...


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