地纽福索四钠

地纽福索四钠用途

Denufosol四钠(INS37217)是一种长效P2Y2受体激动剂,其对P2Y2受体激活的EC50约为10μM[1]。

地纽福索四钠名称

[ CAS 号 ]:
318250-11-2

[ 中文名 ]:
地纽福索四钠

[ 英文名 ]:
Denufosol tetrasodium

[英文别名 ]:

地纽福索四钠生物活性

[ 描述 ]:

Denufosol四钠(INS37217)是一种长效P2Y2受体激动剂,其对P2Y2受体激活的EC50约为10μM[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> P2Y受体
研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

EC50: 10 μM (P2Y2 receptor)[1]


[体外研究]

Denufosol四钠可在气道培养物的气道表面保持在EC50点以上6至8小时。去核脂质体使气道表面层(ASL)高度显著增加,反映P2Y2受体介导的液体分泌迅速终止,可能反映P2Y2受体脱敏。随着时间的推移,分泌的ASL会被重新吸收,尽管脱硝酚的持续存在值超过其EC50,尽管其速度比未接触脱硝酚的情况慢(与溶媒组相比)。后一个发现与观察结果一致,即P2Y2受体介导的钠吸收抑制可能比P2Y2受体激活Cl-分泌持续更长的时间间隔[1]。Denufosol(INS37217)是一种脱氧胞苷尿苷二核苷酸,在P2Y2受体上具有激动活性。Denufosol以浓度依赖性方式诱导稳定表达人P2Y2和P2Y4受体的1321N1星形细胞瘤细胞内钙的动员,EC50分别为0.22和0.8μM。Denufosol的疗效与UTP相同,表明Denufosol是P2Y2和P2Y4受体的完全激动剂。Denufosol是P2Y6受体的弱激动剂,其中100μM Denufosol产生了天然激动剂UDP观察到的约70%的反应[2]。

[体内研究]

P2Y2受体激动剂Denufosol(INS37217)可提高诱导性视网膜脱离(RD)动物模型的视网膜复位率,并且已经证明在RD小鼠模型中也能显著提高ERG恢复率。去核酚调节基因的鉴定可能有助于进一步发现治疗RD和水肿的药物。在Balb/cJ小鼠中,通过经玻璃体视网膜下注射1μL生理盐水或1μL 10μM Denufosol/生理盐水诱导RD,以引起脱离并加快恢复速度[3]。

[动物实验]

小鼠[3]Balb/cJ小鼠用于微阵列实验。进行视网膜下注射。简而言之，通过经玻璃体注射将1μL生理盐水或1μL生理盐水/10μM去核酚输送到Balb/cJ小鼠的视网膜下空间。这个过程会产生一个自封闭的视网膜孔，因为输送的物质不会扩散到玻璃体中。作为对照，也进行仅包括角膜穿刺且无RD的模拟注射。在注射后2小时、24小时或7天，将小鼠人道地杀死，并将其视网膜直接收集到试剂盒中。对于每个时间点，收集三个至少五个视网膜的独立池，用于注射盐水和脱硝酚的小鼠。组织匀浆后，分离总RNA，并通过总RNA分离方法进行纯化[3]。

[参考文献]

[1]. Button B, et al. Mechanosensitive ATP release maintains proper mucus hydration of airways. Sci Signal. 2013 Jun 11;6(279):ra46.

[2]. Yerxa BR, et al. Pharmacology of INS37217 [P(1)-(uridine 5')-P(4)- (2'-deoxycytidine 5')tetraphosphate, tetrasodium salt], a next-generation P2Y(2) receptor agonist for the treatment of cystic fibrosis. J Pharmacol Exp Ther. 2002 Sep;302(3):871-80.

[3]. Farjo R, et al. Expression profiling after retinal detachment and reattachment: a possible role for aquaporin-0. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2008 Feb;49(2):511-21.

地纽福索四钠物理化学性质

[ 分子式 ]:
C18H23N5Na4O21P4

[ 分子量 ]:
861.25000

[ 精确质量 ]:
860.94300

[ PSA ]:
442.08000

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