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醉椒素

醉椒素用途

Kavain是一类从 Piper methysticum 中分离出来的卡瓦酸内酯,对动物和人类具有抗焦虑和镇静作用。Kavain 可以正调控 GABAA 受体。

醉椒素名称

[ CAS 号 ]:
3155-48-4

[ 中文名 ]:
DL-醉椒素

[ 英文名 ]:
Kavain

[中文别名 ]:

醉椒素

[英文别名 ]:

DL-Kawain
KAVAIN,DL
UNII:5L1NI60TGB
Kawain,DL
Kawain
Kavain
MFCD00270446
Kawain, DL-
2H-Pyran-2-one, 5,6-dihydro-4-methoxy-6-styryl-
Kavain, dl-

醉椒素生物活性

[ 描述 ]:

Kavain是一类从 Piper methysticum 中分离出来的卡瓦酸内酯,对动物和人类具有抗焦虑和镇静作用。Kavain 可以正调控 GABAA 受体。

[体外研究]

双电极电压钳技术用于表征主要抗焦虑kavalactone,Kavain在人重组α1β2,β2γ2L,αxβ2γ2L,α1βxγ2L和α4β2δγ-氨基丁酸A型受体(GABAARs)中的功能特性。非洲爪蟾卵母细胞。无论亚基组成如何,Kavain都能正向调节所有受体,但α4β2δ的增强程度大于α1β2γ2LGABAARs。KKAAVAIN的调节作用不受氟马西尼的影响,表明Kavain不通过经典的苯二氮卓结合位点增强GABAAR。先前已显示β3N265M点突变显着降低麻醉敏感性,也减少了Kavain介导的增强作用[1]。

[参考文献]

[1]. Chua HC, et al. Kavain, the Major Constituent of the Anxiolytic Kava Extract, Potentiates GABAA Receptors: Functional Characteristics and Molecular Mechanism. PLoS One. 2016 Jun 22;11(6):e0157700.

醉椒素物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
432.6±45.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
142-148ºC

[ 分子式 ]:
C₁₄H₁₄O₃

[ 分子量 ]:
230.259

[ 闪点 ]:
184.6±23.3 °C

[ 精确质量 ]:
230.094299

[ PSA ]:
35.53000

[ LogP ]:
1.69

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.565

醉椒素安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302

[ 个人防护装备 ]:
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn:Harmful;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R22

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

醉椒素文献

Fatal kavalactone intoxication by suicidal intravenous injection.

Forensic Sci. Int. 249 , e7-11, (2015)

Kavalactones are a group of compounds found in kava, a beverage or extract prepared from the rhizome of the kava plant (Piper methysticum). Traditionally kava extracts have been used for their anxioly...

Kavalactones fail to inhibit alcohol dehydrogenase in vitro.

Phytomedicine 13(3) , 192-5, (2006)

In recent years, Kava kava (Piper methysticum, Forst. f., Piperaceae), a folkloric beverage and popular herbal remedy, has been implicated in a number of liver failure cases. Many hypotheses as to the...

Kavalactones Yangonin and Methysticin induce apoptosis in human hepatocytes (HepG2) in vitro.

Phytother Res. 25(3) , 417-23, (2011)

While cases of severe kava hepatotoxicity have been reported, studies examining the toxicity of individual kavalactones are limited. The present study examined the in vitro hepatotoxicity of kavain, m...

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