普罗地平盐酸盐
普罗地平盐酸盐用途
Prodipine 是一种二苯基膦酸酯衍生物。抑制兔纯化的和血浆中的二肽基肽酶 IV (DPP IV),IC50 分别为 4.5 μM 和 30 μM。
普罗地平盐酸盐名称
[ CAS 号 ]:
31314-39-3
[ 中文名 ]:
盐酸普地平
[ 英文名 ]:
Prodipine hydrochloride
[英文别名 ]:
- Prodipine hydrochloride
- Piperidine,4,4-diphenyl-1-isopropyl-,hydrochloride
- BY-101
- ANTHEN
- prodipin hydrochloride
- UNII-89CCP8Z2PS
普罗地平盐酸盐生物活性
[ 描述 ]:
Prodipine 是一种二苯基膦酸酯衍生物。抑制兔纯化的和血浆中的二肽基肽酶 IV (DPP IV),IC50 分别为 4.5 μM 和 30 μM。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
IC50: 4.5 μM (purified DPP IV), 30 μM (plasma DPP IV)[1]
[体外研究]
Prodipine,一种二苯基膦酸酯衍生物,选自该酶的慢结合不可逆抑制剂。 Prodipine对兔纯化和血浆DPP IV的IC50值分别为4.5μM和30μM[1]。
[体内研究]
体重3-4kg的雄性兔子接受单次静脉内注射10mg Prodipine或盐水。 1小时后,血浆DPP IV活性降低至小于预注射值的20%并且在24小时观察期内保持不变。在治疗的动物(1,5或10mg)中观察到对血浆DPP IV活性的深刻和持久的抑制。达到预处理DPP IV活性的一半需要5到8天,完全恢复通常需要20天以上[1]。
[激酶实验]
使用荧光底物Gly-Pro-4-甲氧基-2-萘酰胺测定二肽基肽酶IV活性。选择在pH7.4的60mM磷酸盐缓冲液中水解L-Ala-4-甲氧基-2-萘酰胺以测定氨肽酶M活性。分子内猝灭的荧光底物Lys(2,4-二硝基苯基)-Pro-Pro-NH-CH2-CH,-NH, - 氨基苯甲酰基-2HCl用于测定氨肽酶P活性。用N-苄氧基羰基-Gly-Pro-7-氨基-4-甲基香豆素测量脯氨酰寡肽酶(PO)。一个酶活性单位定义为在所用条件下每分钟催化形成1μmol测定产物的酶量[1]。
[动物实验]
兔子[1]使用雄性新西兰白兔(3-4kg)。实验1兔子(每种条件n = 1)接受单次静脉注射。注射10毫克Prodipine或生理盐水。在注射前5分钟和治疗后30分钟,1小时,2小时和24小时采集血样。实验2兔子(每种条件n = 1)接受单次静脉注射生理盐水或在时间0用1,5或10mg Prodipine(也在单次静脉推注中)治疗。动物保持观察为期40天。在几个时间点(-5分钟,4小时,以及第1,2,3,6,12,21和40天),取血样并测定体重。观察期结束后,用戊巴比妥杀死兔子。
[参考文献]
[相关活性小分子]
Talabostat 甲磺酸盐
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利格列汀
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特力利汀
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维达列汀
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AZD7986
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奥格列汀
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阿拉格列汀
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曲格列汀
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吉格列汀酒石酸盐
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DPP-IV-IN-2
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DBPR108
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抑二肽素 A,三氟乙酸盐
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柴胡甙元 A
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UAMC00039 dihydrochloride
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度格列汀
普罗地平盐酸盐物理化学性质
[ 分子式 ]:
C20H26ClN
[ 分子量 ]:
315.88000
[ 精确质量 ]:
315.17500
[ PSA ]:
3.24000
[ LogP ]:
5.21680
[ 储存条件 ]:
-20°C,密闭,干燥
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