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Ro5-3335

Ro5-3335用途

Ro5-3335 是一种苯二氮化合物,能作为核心结合因子 (CBF) 白血病抑制剂。Ro5-3335 是 RUNX1-CBFβ 相互作用抑制剂,可抑制 RUNX1/CBFB 依赖性反式激活。

Ro5-3335名称

[ CAS 号 ]:
30195-30-3

[ 中文名 ]:
7-氯-5-(1H-吡咯-2-基)-1H-苯并[e][1,4]二氮杂卓-2(3H)-酮

[ 英文名 ]:
Ro 5-3335

[英文别名 ]:

UNII-DLH4T68L7I
Ro 5-3335

Ro5-3335生物活性

[ 描述 ]:

Ro5-3335 是一种苯二氮化合物,能作为核心结合因子 (CBF) 白血病抑制剂。Ro5-3335 是 RUNX1-CBFβ 相互作用抑制剂,可抑制 RUNX1/CBFB 依赖性反式激活。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 其他 >> 其他

[ 靶点 ]

RUNX1-CBFβ interaction[1]

[体外研究]

Ro5-3335对人CBF白血病细胞株具有抗增殖活性,ME-1、Kasumi-1和REH的IC50s分别为1.1μM、21.7μM和17.3μM[1]。Ro5-3335抑制斑马鱼胚胎最终造血[1]。Ro5-3335不能完全分解RUNX1-CBFβ相互作用,但改变了它们的复合物的构象或增加了RUNX1与CBFβ在复合物中的距离[1]。

[体内研究]

在斑马鱼模型中,Ro5-3335被鉴定为RUNX1–CBFβ功能的抑制剂[1]。Ro5-3335拯救了一条RUNX1-ETO转基因斑马鱼的前期胚胎表型[1]。Ro5-3335(300 mg/kg/d；p.o；30天)降低小鼠CBFB-MYH11白血病模型的白血病负担[1]。动物模型：C57BL/6小鼠(白血病模型)[1]剂量：300 mg/kg给药：口服；每日；30天结果：减少移植小鼠体内c-kit+细胞的数量,减少白血病细胞在肝脏、骨髓和脾脏的浸润。

[参考文献]

[1]. Cunningham L, et al. Identification of benzodiazepine Ro5-3335 as an inhibitor of CBF leukemia through quantitative high throughput screen against RUNX1-CBFβ interaction. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 Sep 4;109(36):14592-7.

Ro5-3335物理化学性质

[ 密度 ]:
1.46g/cm3

[ 沸点 ]:
501.6ºC at 760mmHg

[ 熔点 ]:
256 °C (分解)

[ 分子式 ]:
C₁₃H₁₀ClN₃O

[ 分子量 ]:
259.69100

[ 闪点 ]:
257.1ºC

[ 精确质量 ]:
259.05100

[ PSA ]:
57.25000

[ LogP ]:
2.03120

[ 外观性状 ]:
微浅黄色至浅红黄色晶体或粉末

[ 折射率 ]:
1.712

[ 储存条件 ]:
2-8℃

Ro5-3335安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi