UNC-CA359

UNC-CA359用途

UNC-CA359是一种有效的表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂,IC50值为18 nM。UNC-CA359具有较强的抗肿瘤活性,可用于脊索瘤研究[1]。

UNC-CA359名称

[ CAS 号 ]:
2676156-05-9

[ 英文名 ]:
UNC-CA359

UNC-CA359生物活性

[ 描述 ]:

UNC-CA359是一种有效的表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂,IC50值为18 nM。UNC-CA359具有较强的抗肿瘤活性,可用于脊索瘤研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR

[ 靶点 ]

IC50: 18 nM (EGFR)[1]


[体外研究]

UNC-CA359(化合物45)在U-CH1上失去活性,在U-CH 2上留下一些活性,并保持对EGFR的抑制,IC50分别大于100μM、35μM和18 nM[1]。UNC-CA359(1 nM-0.1 mM；72 h)对脊索瘤具有活性,IC50分别为1.2μM(CH22)和3.0μM(U-CH12)[1]。UNC-CA359显示UNC-CA359(化合物102)具有三个主要的侧支激酶靶标,并显示出对SLK/STK10的高效价,其有希望的选择性比(NAK对SLK/STK10)为22,而结合常数Ki值分别为3.4nM(GAK)、0.33μM(SLK)、0 0.075μM(STK10)[2]。GAK：细胞周期蛋白G相关激酶；SLK：STE20样丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶；STK10：丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶10.细胞毒性测定[1]细胞系：脊索瘤细胞系：CH22、UM-CHR1、U-CH12和U-CH7；WS1浓度：1nM-100μM孵育时间：72小时结果：对脊索瘤细胞显示出良好的抗肿瘤潜能,IC50分别为1.2μM(CH22)、3.0μM(U-CH12)、60μM(UM-CHR1)、74μM(U-CH7)。对WS1细胞无毒性(IC50>100μM)。

[参考文献]

[1]. Bieberich AA, et al. Optimization of the 4-anilinoquin(az)oline scaffold as epidermal growth factor receptor (EGFR) inhibitors for chordoma utilizing a toxicology profiling assay platform. Sci Rep. 2022 Jul 27. 12(1):12820.

[2]. Asquith CRM, et al. Design and Analysis of the 4-Anilinoquin(az)oline Kinase Inhibition Profiles of GAK/SLK/STK10 Using Quantitative Structure-Activity Relationships. ChemMedChem. 2020 Jan 7. 15(1):26-49.

UNC-CA359物理化学性质

[ 分子式 ]:
C18H14ClN3O2

[ 分子量 ]:
339.78

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