CDK4/6-IN-7

CDK4/6-IN-7用途

CDK4/6-IN-7是一种有效、选择性和口服活性的CDK4-6抑制剂,IC50分别为1.58和4.09nM。CDK4/6-IN-7可用于乳腺癌的研究[1]。

CDK4/6-IN-7名称

[ CAS 号 ]:
2649120-20-5

[ 英文名 ]:
CDK4/6-IN-7

CDK4/6-IN-7生物活性

[ 描述 ]:

CDK4/6-IN-7是一种有效、选择性和口服活性的CDK4-6抑制剂,IC50分别为1.58和4.09nM。CDK4/6-IN-7可用于乳腺癌的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK

[ 靶点 ]

CDK4:1.58 nM (IC50)

CDK6:4.09 nM (IC50)


[体外研究]

CDK4/6-IN-7(化合物7c)(0.1-656.1µM；48小时)抑制MCF-7细胞的存活,IC50为0.92µM[1]。细胞增殖测定[1]细胞系：MCF-7细胞浓度：0.1、0.3、0.9、2.7、8.1、24.3、72.9、218.7、656.1µM孵育时间：48小时结果：抑制MCF-1细胞生长,IC50为0.92µM。

[体内研究]

CDK4/6-IN-7(化合物7c)(50 mg/kg；每日一次,持续7d)可显著降低MCF-7荷瘤小鼠的肿瘤生长率[1]。动物模型：荷MCF-7肿瘤的雌性裸鼠(5周)[1]剂量：50mg/kg给药：每日1次,连续7天。结果：抑制肿瘤生长,肿瘤抑制率为57.68%,耐受性良好。

[参考文献]

[1]. Liang JW, et, al. Synthesis and identification of a novel skeleton of N-(pyridin-3-yl) proline as a selective CDK4/6 inhibitor with anti-breast cancer activities. Bioorg Chem. 2022 Feb;119:105547.

CDK4/6-IN-7物理化学性质

[ 分子式 ]:
C18H18ClN5O3

[ 分子量 ]:
387.82

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