Nampt-IN-10 TFA

Nampt-IN-10 TFA用途

Nampt-IN-10 TFA(化合物4)是烟酰胺磷酸核糖基转移酶(Nampt)抑制剂。Nampt-IN-10 TFA对IC50s分别为5 nM和19 nM的A2780和CORL23细胞系具有细胞效力。Nampt-IN-10 TFA可用作ADCs的新型非抗静电有效载荷[1]。

Nampt-IN-10 TFA名称

[ CAS 号 ]:
2567724-20-1

[ 英文名 ]:
Nampt-IN-10 TFA

Nampt-IN-10 TFA生物活性

[ 描述 ]:

Nampt-IN-10 TFA(化合物4)是烟酰胺磷酸核糖基转移酶(Nampt)抑制剂。Nampt-IN-10 TFA对IC50s分别为5 nM和19 nM的A2780和CORL23细胞系具有细胞效力。Nampt-IN-10 TFA可用作ADCs的新型非抗静电有效载荷[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> NAMPT

[ 靶点 ]

IC50: 5 nM (A2780), 19 nM (CORL23), 2 nM (NCI-H526 with c-Kit expressing), 0.4 nM (MDA-MB453 with HER2 expressing), 1 nM (NCI-N87 with HER2 expressing)[1]


[体外研究]

Nampt-IN-10 TFA(0-1μM；72小时)对A2780、CORL23、c-Kit和HER2表达细胞株显示细胞效力[1]。细胞毒性试验[1]细胞株：A2780、CORL23、NCI-H526(表达c-Kit)、MDA-MB453和NCI-N87(表达HER2的细胞株)浓度：0-1μM培养时间：72小时结果：显示了细胞对A2780,CORL23,NCI-H5526(表达c-Kit),MDA-MB45 3和NCI-N87的细胞效力,HER2表达细胞的IC50值分别为5、19、2、0.4和1 nM。

[参考文献]

[1]. Karpov AS, et al. Nicotinamide Phosphoribosyltransferase Inhibitor as a Novel Payload for Antibody-Drug Conjugates. ACS Med Chem Lett. 2018 Jun 28;9(8):838-842.

Nampt-IN-10 TFA物理化学性质

[ 分子式 ]:
C29H29F4N5O4

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