Giredestrant tartrate
Giredestrant tartrate用途
Giredestrant tartrate (GDC-9545 tartrate),一种非甾体 ER 配体,也是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (ER) 拮抗剂。Giredestrant tartrate 可以在 ER 配体结合域内与雌二醇竞争结合并诱导构象变化。Giredestrant tartrate 具有抗肿瘤活性。
Giredestrant tartrate名称
[ CAS 号 ]:
2407529-33-1
[ 英文名 ]:
Giredestrant tartrate
Giredestrant tartrate生物活性
[ 描述 ]:
Giredestrant tartrate (GDC-9545 tartrate),一种非甾体 ER 配体,也是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (ER) 拮抗剂。Giredestrant tartrate 可以在 ER 配体结合域内与雌二醇竞争结合并诱导构象变化。Giredestrant tartrate 具有抗肿瘤活性。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
Estrogen receptor
[体外研究]
酒石酸Giredestrant(GDC-9545)持续诱导内质网翻转并驱动内质网的深度转录抑制,从而产生强大的体外抗增殖活性[1]。
[体内研究]
酒石酸Giredestrant(GDC-9545)是一种ER拮抗剂,结合了理想的机制和临床前DMPK特性。Giredestrant在体内的高效作用可能是由于高结合力、完全抑制ER信号和改进的DMPK谱的特殊组合而产生的[1]。
[参考文献]
Giredestrant tartrate物理化学性质
[ 分子式 ]:
C31H37F5N4O7
[ 分子量 ]:
672.64
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