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艾司利卡西平醋酸盐

艾司利卡西平醋酸盐用途

Eslicarbazepine acetate 是一种抗癫痫药物,也是 β-内分泌酶 (β-Secretase) 和电压门控钠离子通道 (sodium channel) 的双抑制剂。

艾司利卡西平醋酸盐名称

[ CAS 号 ]:
236395-14-5

[ 中文名 ]:
醋酸艾司利卡西平

[ 英文名 ]:
Eslicarbazepine acetate

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

艾司利卡西平醋酸盐生物活性

[ 描述 ]:

Eslicarbazepine acetate 是一种抗癫痫药物,也是 β-内分泌酶 (β-Secretase) 和电压门控钠离子通道 (sodium channel) 的双抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> β-分泌
信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道
研究领域 >> 神经疾病

[体内研究]

Eslicarbazepine acetate是一种抗癫痫药物。它是一种前药,被激活为eslicarbazepine(S-licarbazepine),一种奥卡西平的活性代谢产物。 Eslicarbazepine acetate是(S)-(+)- licarbazepine的前药,是奥卡西平的主要活性代谢产物。因此,其作用机制与奥卡西平相同。 Eslicarbazepine acetate可能不会立即产生高剂量的(S)-(+)- licarbazepine,奥卡西平也是如此,理论上可以改善耐受性[1]。

[参考文献]

[1]. Sibhghatulla Shaikh, et al. Aptiom (Eslicarbazepine Acetate) as a Dual Inhibitor of β-Secretase and Voltage-Gated Sodium Channel: Advancement in Alzheimer's Disease-Epilepsy Linkage via an Enzoinformatics Study. CNS & Neurological Disorders Drug Targets Volume 13 , Issue 7 , 2014.


[相关活性小分子]

5-(N-乙基-N-异丙基)阿米洛利 | 维罗司他 | 利鲁唑 | 人参皂苷Rg3 | 卡立泊来德 | N-[3-[(4AS,7AS)-2-氨基-4A,5-二氢-4H-呋喃并[3,4-D][1,3]噻嗪-7A(7H)-基]-4-氟苯基]-5-氟-2-吡啶甲酰胺 | 盐酸Eleclazine | GS967 | Tenapanor | 氨苯蝶啶 | N-(2,6-二甲基苯基)-2-(4-(2-羟基-3-(2-甲氧基苯氧基)-丙基)哌嗪-1-基)乙酰胺 二盐酸盐 | Lanabecestat | PF 05089771 | 醋酸氟卡胺 | 5-(4-氯苯基)-N-(3,5-二甲氧基苯基)-2-呋喃甲酰胺

艾司利卡西平醋酸盐物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
427.4±55.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
183-185ºC

[ 分子式 ]:
C17H16N2O3

[ 分子量 ]:
296.320

[ 闪点 ]:
212.3±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
296.116089

[ PSA ]:
72.63000

[ LogP ]:
1.70

[ 外观性状 ]:
固体;White to Almost white powder to crystal

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.655

[ 储存条件 ]:
0-10°C;避免加热

艾司利卡西平醋酸盐MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

艾司利卡西平醋酸盐安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H315-H319-H335

[ 警示性声明 ]:
P261-P305 + P351 + P338

[ 个人防护装备 ]:
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi: Irritant;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
26-36

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

艾司利卡西平醋酸盐文献

Interaction of the novel anticonvulsant, BIA 2-093, with voltage-gated sodium channels: comparison with carbamazepine.

Epilepsia 42 , 600-608, (2001)

BIA 2-093 [(S)-(-)-10-acetoxy-10,11-dihydro-5H-dibenz/b,f/azepine-5-carboxamide] is endowed with an anticonvulsant potency similar to that of carbamazepine (CBZ), but produces less cognitive and motor...

The novel anticonvulsant BIA 2-093 inhibits transmitter release during opening of voltage-gated sodium channels: a comparison with carbamazepine and oxcarbazepine.

Neurochem. Int. 40 , 435-440, (2002)

(S)-(-)-10-acetoxy-10,11-dihydro-5H-dibenz/b,f/azepine-5-carboxamide (BIA 2-093) is endowed with high anticonvulsant activity and shares with carbamazepine (CBZ) and oxcarbazepine (OXC) the capability...


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