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催乳素释放肽(12-31),人类

催乳素释放肽(12-31),人类用途

Prolactin Releasing Peptide (12-31), human是催乳素释放肽的片段。Prolactin Releasing Peptide (1-31), human是高亲和力的 GPR10 配体,其引起催乳素的释放。

催乳素释放肽(12-31),人类名称

[ CAS 号 ]:
235433-36-0

[ 中文名 ]:
催乳素释放肽(12-31),人类

[ 英文名 ]:
Prolactin-Releasing Peptide (12-31) (human)

[英文别名 ]:

催乳素释放肽(12-31),人类生物活性

[ 描述 ]:

Prolactin Releasing Peptide (12-31), human是催乳素释放肽的片段。Prolactin Releasing Peptide (1-31), human是高亲和力的 GPR10 配体,其引起催乳素的释放。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 神经疾病
多肽产品

[ 靶点 ]

GPR10[1]


[体外研究]

催乳素释放肽(PrRP)是源自98-氨基酸前体的C-末端酰胺化的31-氨基酸肽。放射性碘标记的PrRP-(1-31)以高亲和力(1nM)与其受体结合,并在用受体稳定转染的CHOK1细胞中刺激钙动员。一系列N-末端缺失揭示催乳素释放肽(12-31)氨基酸与PrRP-(1-31)等效。进一步的N-末端缺失显着降低了配体的亲和力[1]。催乳素释放肽(PrRP)已被鉴定为GPR10的特异性,高亲和力内源性配体。催乳素释放肽(PrRP)前原蛋白可以在两个不同的位置切割,产生两种形式的31或20个氨基酸;催乳素释放肽(PrRP)-31和催乳素释放肽(PrRP)-20分别。大鼠催乳素释放肽(PrRP)也已被鉴定,并以31或20个氨基酸形式出现;这些肽在物种之间高度保守。人PrRP-20,人PrRP-31,大鼠PrRP-20和大鼠PrRP-31对GPR10受体表现出高亲和力,Ki值分别为0.26±0.07,1.03±0.41,0.22±0.06和0.33±0.11 nM [2] ]。

[体内研究]

在脑室内注射催乳素释放肽(1-31),人5nM后,在10分钟开始的血浆LH的高度显着模拟并且在实验过程中保持。 ICV注射后20分钟血浆FSH升高。注射后60分钟,总血浆睾酮增加[3]。

[动物实验]

大鼠[3]给大鼠组注射催乳素释放肽（1-31）5nM或盐水。催乳素释放肽（1-31），人体溶于盐水中，总体积为10μL。在研究之前通过三次ICV注射使动物习惯于注射程序，以使动物中的应激最小化。注射后10,20,60分钟，将大鼠断头并将躯干血液收集到塑料管中[3]。

[参考文献]

[1]. Roland BL, et al. Anatomical distribution of prolactin-releasing peptide and its receptor suggests additional functions in the central nervous system and periphery. Endocrinology. 1999 Dec;140(12):5736-45.

[2]. Langmead CJ, et al. Characterization of the binding of [(125)I]-human prolactin releasing peptide (PrRP) to GPR10, a novel G protein coupled receptor. Br J Pharmacol. 2000 Oct;131(4):683-8.

[3]. Seal LJ, et al. Prolactin releasing peptide (PrRP) stimulates luteinizing hormone (LH) and follicle stimulating hormone (FSH) via a hypothalamic mechanism in male rats. Endocrinology. 2000 May;141(5):1909-12.


[相关活性小分子]

磺丁基-β-环糊精钠盐 | 环孢霉素A | 2-(3,6-二乙酰氧基-2,7-二氯-9H-氧杂蒽-9-基)苯甲酸 | 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐 | GW4869 | 乙莫克舍 | (2R,2'R,3R,3'R,4S,4'S,5R,5'R,6S,6'S)-6,6'-硫代双(4-(4-(3-氟苯基)-1H-1,-1H-1,2,3-三唑-1-基)-2-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,5-二醇) | Mitoquinone甲磺酸盐 | GSK2795039 | CBIC2 | BAPTA-AM | AP20187 | GKT137831 | D-(-)-荧光素 | 单响尾蛇毒蛋白

催乳素释放肽(12-31),人类物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C104H158N32O26

[ 分子量 ]:
2272.566

[ 精确质量 ]:
2271.202393

[ LogP ]:
-1.71

[ 折射率 ]:
1.686

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