Bay 36-7620

Bay 36-7620用途

BAY 36-7620 是有效的,非竞争性的并且有反向激动剂活性的 mGlu1 Receptor 的拮抗剂(IC50 为 0.16 μM)。BAY 36-7620 通过抑制 mGlu1 受体来抑制肿瘤生长并延长肿瘤小鼠寿命。BAY 36-7620 抑制 A549 肿瘤中的 AKT 磷酸化。BAY 36-7620 对急性硬膜下血肿大鼠模型具有神经保护作用。BAY 36-7620 可用于非小细胞肺癌和乳腺癌研究。

Bay 36-7620名称

[ CAS 号 ]:
232605-26-4

[ 英文名 ]:
Bay 36-7620

[英文别名 ]:

hms3269k21
bay-36-7620
unii-0p934rsf8b

Bay 36-7620生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 谷氨酸受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

mGluR 1:0.16 μM (IC50)

mGluR1a:0.38 μM (IC50)

mGluR2:0.14 μM (IC50)

mGluR 5:0.24 μM (IC50)

[参考文献]

[1]. Carroll FY, et al. BAY36-7620: a potent non-competitive mGlu1 receptor antagonist with inverse agonist activity. Mol Pharmacol. 2001 May;59(5):965-73.

[2]. Xia H, et al. Inhibition of metabotropic glutamate receptor 1 suppresses tumor growth and angiogenesis in experimental non-small cell lung cancer. Eur J Pharmacol. 2016 Jul 15;783:103-11.

[3]. Dolfi SC, et al. Riluzole exerts distinct antitumor effects from a metabotropic glutamate receptor 1-specific inhibitor on breast cancer cells. Oncotarget. 2017 Jul 4;8(27):44639-44653.

[4]. De Vry J, et al. Neuroprotective and behavioral effects of the selective metabotropic glutamate mGlu(1) receptor antagonist BAY 36-7620. Eur J Pharmacol. 2001 Oct 5;428(2):203-14.

Bay 36-7620物理化学性质

[ 沸点 ]:
471.861ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₉H₁₈O₂

[ 分子量 ]:
278.35

[ 闪点 ]:
199.799ºC

[ 精确质量 ]:
278.13100

[ PSA ]:
26.30000

[ LogP ]:
3.89170

[ 蒸汽压 ]:
0mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.633

Bay 36-7620

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Bay 36-7620生物活性

Bay 36-7620物理化学性质

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