奥斯替尼 13C,d3

奥斯替尼 13C,d3用途

Osimertinib-13C,d3是氘,13C标记为Osimertinib。Osimertinib(AZD9291)是一种共价、口服活性、不可逆和突变选择性EGFR抑制剂,对L858R的表观IC50分别为12 nM和1 nM对L858 R/T790M的表观IC 50。

奥斯替尼 13C,d3名称

[ CAS 号 ]:
2254100-49-5

[ 中文名 ]:
奥斯替尼 13C,d3

[ 英文名 ]:
Osimertinib-13C,d3

奥斯替尼 13C,d3生物活性

[ 描述 ]:

Osimertinib-13C,d3是氘,13C标记为Osimertinib。Osimertinib(AZD9291)是一种共价、口服活性、不可逆和突变选择性EGFR抑制剂,对L858R的表观IC50分别为12 nM和1 nM对L858 R/T790M的表观IC 50。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而备受关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019 Feb;53(2):211-216.

[2]. Cross DA, et al. AZD9291, an irreversible EGFR TKI, overcomes T790M-mediated resistance to EGFR inhibitors in lung cancer. Cancer Discov. 2014 Sep;4(9):1046-61.;Hirano T, et al. Pharmacological and Structural Characterizations of Naquotinib, a Novel Third

奥斯替尼 13C,d3物理化学性质

[ 分子式 ]:
C2713CH30D3N7O2

[ 分子量 ]:
503.62

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