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Kira8 Hydrochloride

Kira8 Hydrochloride用途

Kira8 Hydrochloride (AMG-18 Hydrochloride) 是一种单选择性 IRE1α 抑制剂,可以变构减弱 IRE1α RNase 活性,IC50 为 5.9 nM。

Kira8 Hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
2250019-92-0

[ 中文名 ]:
AMG 18盐酸盐

[ 英文名 ]:
Kira8 Hydrochloride

Kira8 Hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

Kira8 Hydrochloride (AMG-18 Hydrochloride) 是一种单选择性 IRE1α 抑制剂,可以变构减弱 IRE1α RNase 活性,IC50 为 5.9 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> IRE1

[ 靶点 ]

IRE1α[1] IC50: 5.9 nM (IRE1α RNase)[1]

[体外研究]

Kira8阻断IRE1α寡聚化,并有效抑制针对XBP1和Ins2 RNA的IRE1αRNase活性。Kira8比KIRA6更有效地减少INS-1细胞中IRE1α驱动的细胞凋亡,并且还逆转GNF-2促进的XBP1剪接[1]。

[体内研究]

雄性Ins2+/Akita小鼠腹腔注射KIRA8(50 mg/kg；每日；35天),几周内高血糖显着降低[1]。用Kira8(50mg/kg；腹膜内；每天一次)治疗糖尿病前期NODs小鼠一周导致胰岛XBP1剪接和TXNIP mRNA显着减少,并保留Ins1/Ins2,BiP和MANF mRNA[1]。动物模型：雄性Ins2+/Akita小鼠[1]剂量：50mg/kg给药：腹膜内注射；每日；35天结果：几周内高血糖显着降低。

[参考文献]

[1]. Morita S, et al. Targeting ABL-IRE1α Signaling Spares ER-Stressed Pancreatic β Cells to Reverse Autoimmune Diabetes. Cell Metab. 2017 Apr 4;25(4):883-897.e8.

Kira8 Hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₃₁H₃₀Cl₂N₆O₃S

[ 分子量 ]:
637.58

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

Kira8 Hydrochloride

Kira8 Hydrochloride用途

Kira8 Hydrochloride名称

Kira8 Hydrochloride生物活性

Kira8 Hydrochloride物理化学性质

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