PPARα/γ agonist 2

PPARα/γ agonist 2用途

PPARα/γ激动剂2是一种口服活性PPARα全激动剂和PPARγ部分激动剂。PPARα/γ激动剂2激活PPARα和PPARγ,EC50值分别为0.95μM和0.91μM。PPARα/γ激动剂2也是PTP1B抑制剂。PPARα/γ激动剂2是一种抗糖尿病药物[1]。

PPARα/γ agonist 2名称

[ CAS 号 ]:
2213365-56-9

[ 英文名 ]:
PPARα/γ agonist 2

PPARα/γ agonist 2生物活性

[ 描述 ]:

PPARα/γ激动剂2是一种口服活性PPARα全激动剂和PPARγ部分激动剂。PPARα/γ激动剂2激活PPARα和PPARγ,EC50值分别为0.95μM和0.91μM。PPARα/γ激动剂2也是PTP1B抑制剂。PPARα/γ激动剂2是一种抗糖尿病药物[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PPAR
研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

PPARα:0.95 μM (EC50)

PPARγ:0.91 μM (EC50)


[体外研究]

PPARα/γ激动剂2(化合物 10) 有效抑制 PTP1B,IC50为 13.2微米(动力学测定)[1]。 PPARα/γ激动剂2(25μM,30分钟) 在 第12页细胞中以胰岛素-非依赖性机制增强葡萄糖的摄取,并且比 UK5099(HY-15475)更有效[1]。 PPARα/γ激动剂2(25μM,30分钟) 降低 第12页细胞中的线粒体膜电位[1]。

[体内研究]

PPARα/γ激动剂2(化合物 10) (25和50 mg/kg,口服)降低 STZ公司诱导的糖尿病小鼠的血糖水平和脂质含量[1]。 动物模型：STZ诱导的糖尿病小鼠[1]剂量：25和50 mg/kg给药：p.o.结果：降低TC、HDL、LDL-C、VLDL-C和TG水平。使糖尿病诱导的高脂血症恢复正常。

[参考文献]

[1]. Laghezza A, et al. A New Antidiabetic Agent Showing Short- and Long-Term Effects Due to Peroxisome Proliferator-Activated Receptor Alpha/Gamma Dual Agonism and Mitochondrial Pyruvate Carrier Inhibition. J Med Chem. 2023 Feb 15.  

PPARα/γ agonist 2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C25H20O3

[ 分子量 ]:
368.42

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