Org-12962 hydrochloride

Org-12962 hydrochloride用途

Org 12962 hydrochloride 是一种有效的、选择性的 5-HT2C 受体激动剂,对 5-HT2C,5-HT2A,5-HT2B 的 pEC50 分别为 7.01、6.38 和 6.28。Org 12962 hydrochloride 在焦虑大鼠的模型中显示出缓解作用。

Org-12962 hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
210821-63-9

[ 英文名 ]:
Org 12962 HCl

[英文别名 ]:

i02-2815

Org-12962 hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[ 靶点 ]

5-HT2C Receptor:7.01 (pEC50)

5-HT2A Receptor:6.38 (pEC50)

5-HT2B Receptor:6.28 (pEC50)

[体内研究]

ORG12962(腹腔注射；0.3 mg/kg、1 mg/kg和3.2 mg/kg)在惊恐样焦虑大鼠模型中表现出抗厌恶作用,它增加了注射后自我中断的频率阈值(F3.71=11.40)。0.3 mg/kg ip剂量没有显著的活性,1 mg/kg的剂量具有轻微的活性,3.2 mg/kg的ip诱导了非常显著的抗厌恶作用[3]。动物模型：雄性Wistar大鼠[3]剂量：0.3mg/kg,1mg/kg,3.2mg/kg给药：腹腔注射；0.3mg/kg,1mg/kg,3.2mg/kg。结果：对SD大鼠有剂量相关的抗痫样作用。

[参考文献]

[1]. Porter RH,et al. Functional characterization of agonists at recombinant human 5-HT2A, 5-HT2B and 5-HT2C receptors in CHO-K1 cells.Br J Pharmacol. 1999 Sep;128(1):13-20.

[2]. Jenck F, et al. Antiaversive effects of 5HT2C receptor agonists and fluoxetine in a model of panic-like anxiety in rats.Eur Neuropsychopharmacol. 1998 Aug;8(3):161-8.

[3]. Faassen F, et al. Caco-2 permeability, P-glycoprotein transport ratios and brain penetration of heterocyclic drugs.Int J Pharm. 2003 Sep 16;263(1-2):113-22.

Org-12962 hydrochloride物理化学性质

[ 沸点 ]:
387.1ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₀H₁₂Cl₂F₃N₃

[ 分子量 ]:
302.12400

[ 闪点 ]:
187.9ºC

[ 精确质量 ]:
301.03600

[ PSA ]:
28.16000

[ LogP ]:
3.35920

[ 蒸汽压 ]:
3.37E-06mmHg at 25°C

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

Org-12962 hydrochloride安全信息

[ 海关编码 ]:
2933990090

Org-12962 hydrochloride海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%