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AT-121

AT-121用途

AT-121 是一种双功能的 nociception 和 mu 阿片受体 (mu opioid receptor) 激动剂,Ki 值分别为 3.67 和 16.49 nM。AT-121 是一种安全、无成瘾性的镇痛药,具有抗伤害和止痛作用。

AT-121名称

[ CAS 号 ]:
2099681-31-7

[ 英文名 ]:
AT-121

AT-121生物活性

[ 描述 ]:

AT-121 是一种双功能的 nociception 和 mu 阿片受体 (mu opioid receptor) 激动剂,Ki 值分别为 3.67 和 16.49 nM。AT-121 是一种安全、无成瘾性的镇痛药,具有抗伤害和止痛作用。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 阿片受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 阿片受体
研究领域 >> 神经疾病

[体内研究]

AT-121(0.003-0.03 mg/kg;s.c.)产生强大的抗伤害作用[1]。动物模型:成年雄性和雌性恒河猴[1]剂量:0.003-0.03 mg/kg给药:皮下结果:对急性伤害性刺激(50°C水)产生抗伤害作用,呈剂量依赖性。

[参考文献]

[1]. Ding H, Kiguchi N, Yasuda D, et al. A bifunctional nociceptin and mu opioid receptor agonist is analgesic without opioid side effects in nonhuman primates. Sci Transl Med. 2018;10(456):eaar3483. doi:10.1126/scitranslmed.aar3483

AT-121物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H38N4O3S

[ 分子量 ]:
462.65

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公司名:上海脉铂医药科技有限公司

区域:上海市嘉定区

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