5-氯-N-[4-甲氧基-3-(1-哌嗪基)苯基]-3-甲基苯并[b]噻吩-2-磺胺

用途

SB 271046是一种有效、选择性和口服活性的5-HT6受体拮抗剂,pKi为8.92-9.09。SB 2710465-HT6R对其他受体、结合位点和离子通道的选择性大于200倍。SB 271046具有抗惊厥活性[1]。

[ CAS 号 ]:
209481-20-9

[ 中文名 ]:
5-氯-N-[4-甲氧基-3-(1-哌嗪基)苯基]-3-甲基苯并[b]噻吩-2-磺胺

[ 英文名 ]:
SB271046

[英文别名 ]:

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[ 靶点 ]

5-HT6 Receptor:8.92-9.09 (pKi)

[体外研究]

在人类5-HT6受体的功能研究中,SB 271046以8.71的pA2竞争性拮抗5-HT诱导的腺苷酸环化酶活性刺激[1]。

[体内研究]

在大鼠最大电击惊厥阈值(MEST)试验中,SB 271046在大剂量范围内增加惊厥阈值,最小有效剂量为⩽0.1 mg/kg p.o.,在4 h给药后。抗惊厥活性水平与SB 271046的血液浓度密切相关(EC50为0.16) μM),脑浓度为0.01-0.04 μM,Cmax[1]。

[参考文献]

[ 密度 ]:
1.400

[ 沸点 ]:
664.3ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
240-241℃ (DEC.)

[ 分子式 ]:
C₂₀H₂₃Cl₂N₃O₃S₂

[ 分子量 ]:
488.45100

[ 闪点 ]:
355.5ºC

[ 精确质量 ]:
487.05600

[ PSA ]:
107.29000

[ LogP ]:
6.43170

[ 储存条件 ]:
Desiccate at RT