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PROTAC BET Degrader-1

PROTAC BET Degrader-1用途

PROTAC BET Degrader-1 是基于 PROTAC 技术的 BET 降解剂,能够在低浓度下降低 BRD2,BRD3 和 BRD4 的蛋白水平。

PROTAC BET Degrader-1名称

[ CAS 号 ]:
2093386-22-0

[ 中文名 ]:
PROTAC BET Degrader-1

[ 英文名 ]:
PROTAC BET Degrader-1

PROTAC BET Degrader-1生物活性

[ 描述 ]:

PROTAC BET Degrader-1 是基于 PROTAC 技术的 BET 降解剂,能够在低浓度下降低 BRD2,BRD3 和 BRD4 的蛋白水平。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域
信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

BET[1]


[体外研究]

PROTAC BET Degrader-1(化合物9)是基于PROTAC的有效BET降解剂,降低RS4中的BRD2,BRD3和BRD4蛋白的水平; 3-10nM的11个细胞,并抑制该细胞系的生长。 IC50为4.3 nM,MOLM-13细胞为45.5 nM [1]。

[参考文献]

[1]. Zhou B, et al. Discovery of a Small-Molecule Degrader of Bromodomain and Extra-Terminal (BET) Proteins with Picomolar Cellular Potencies and Capable of Achieving Tumor Regression. J Med Chem. 2018 Jan 25;61(2):462-481.


[相关活性小分子]

(+)-JQ1 | GSK126 | Tazemetostat (EPZ-6438) | 比拉瑞塞 | A-485 | 姜黄素 | ARV-771 | ARV-825 | (4S)-6-(4-氯苯基)-N-乙基-8-甲氧基-1-甲基-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]苯并二氮杂卓-4-乙酰胺 | BI 2536 | 1-异丙基-N-[(6-甲基-2-氧代-4-丙基-1,2-二氢-3-吡啶基)甲基]-6-[2-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-吡啶基]-1H-吲唑-4-甲酰胺 | C646 | 3-去氮腺嘌呤A | 7-(3,5-二甲基异噁唑-4-基)-8-甲氧基-1-((R)-1-(吡啶-2-基)乙基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2(3H)-酮 | 化合物3i(666-15)

PROTAC BET Degrader-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C44H45N11O9

[ 分子量 ]:
871.9

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

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