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(2E)-3-[[4-叔丁基苯基]磺酰基]-2-丙烯腈

(2E)-3-[[4-叔丁基苯基]磺酰基]-2-丙烯腈用途

BAY 11-7085是NF-κB激活和IκBα磷酸化的抑制剂,稳定IκBα的IC50值为10 μM。

(2E)-3-[[4-叔丁基苯基]磺酰基]-2-丙烯腈名称

[ CAS 号 ]:
196309-76-9

[ 中文名 ]:
(2E)-3-[[4-叔丁基苯基]磺酰基]-2-丙烯腈

[ 英文名 ]:
Bay 11-7085

[英文别名 ]:

(2E)-3-[(4-tert-Butylphenyl)sulfonyl]acrylonitrile
Bay 11-7085
(E)-3-(4-tert-butylphenylsulfonyl)acrylonitrile
(E)-3-(4-t-Butylphenylsulfonyl)-2-propenenitrile

(2E)-3-[[4-叔丁基苯基]磺酰基]-2-丙烯腈生物活性

[ 描述 ]:

BAY 11-7085是NF-κB激活和IκBα磷酸化的抑制剂,稳定IκBα的IC50值为10 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> NF-κB信号通路 >> NF-κB

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

NF-κB

IκB-α:10 μM (IC50)

[体外研究]

BAY 11-7085抑制TNFα诱导的E-选择蛋白,VCAM-1和ICAM-1的表面表达,IC 50值在5-10μM范围内。 BAY 11-7085以剂量依赖性方式稳定IκBα,IC50值约为10μM。稳定IκBα的药物浓度,抑制NF-kB核水平的浓度与抑制粘附分子表达的浓度之间存在明显的相关性[1]。已经显示BAY 11-7085抑制细胞增殖并诱导多种细胞的凋亡。 BAY 11-7085(ECSCs)显着抑制卵巢子宫内膜异位囊肿基质细胞的细胞增殖和DNA合成,并诱导这些细胞的凋亡和G0/G1期细胞周期停滞。 BAY 11-7085通过抑制抗细胞凋亡蛋白诱导ECSC凋亡,caspase-3,-8-和-9介导的级联参与这种机制[2]。

[体内研究]

BAY 11-7085在大鼠角叉菜胶爪和大鼠佐剂关节炎模型中充当抗炎剂。它证明了大鼠角叉菜胶爪模型中肿胀的剂量依赖性减少[1]。

[细胞实验]

将ECSC细胞与BAY11-7085（0.01-10μM）一起温育48小时。此后，向每个孔中加入20μLWST-1染料，并将细胞进一步温育4小时。所有实验均在10％FBS存在下进行。通过测量540nm处的吸光度来评估细胞增殖[2]。

[动物实验]

大鼠：将0.1％角叉菜胶在蒸馏水中的悬浮液作为0.1mL足底注射到右后爪的足垫中给予大鼠。注射前1小时，用载体（在5％牛血清白蛋白/水中1：5稀释的聚乙二醇400）或载体中化合物2（1,5或50mg / kg）的细悬浮液腹膜内处理大鼠。还包括阳性对照组，其中大鼠用20mg / kg布洛芬预处理。角叉菜胶给药后4小时，测量注射爪的体积。确定水肿体积[1]。

[参考文献]

[1]. Pierce JW, et al. Novel inhibitors of cytokine-induced IkappaBalpha phosphorylation and endothelial cell adhesionmolecule expression show anti-inflammatory effects in vivo. J Biol Chem. 1997 Aug 22;272(34):21096-103.

[2]. Nasu K, et al. Application of the nuclear factor-kappaB inhibitor BAY 11-7085 for the treatment of endometriosis: an in vitro study. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2007 Jul;293(1):E16-23.

[相关活性小分子]

(2E)-3-[[4-叔丁基苯基]磺酰基]-2-丙烯腈物理化学性质

[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
407.1±45.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
80-82℃

[ 分子式 ]:
C₁₃H₁₅NO₂S

[ 分子量 ]:
249.329

[ 闪点 ]:
200.0±28.7 °C

[ 精确质量 ]:
249.082352

[ PSA ]:
66.31000

[ LogP ]:
2.51

[ 外观性状 ]:
白色固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.535

[ 储存条件 ]:
Store at +4°C

[ 水溶解性 ]:
DMSO: >25 mg/mL, soluble

(2E)-3-[[4-叔丁基苯基]磺酰基]-2-丙烯腈MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

(2E)-3-[[4-叔丁基苯基]磺酰基]-2-丙烯腈安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

[ RTECS号 ]:
UD1312500

[ 海关编码 ]:
29309090

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Virology 471-473 , 29-37, (2015)

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