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5-[(7-苄氧基喹唑啉-4-基)氨基]-4-氟-2-甲基苯酚盐酸盐

用途

ZM323881 hydrochloride 是有效,选择性的 VEGFR2 抑制剂, IC50 值小于2 nM。

名称

[ CAS 号 ]:
193000-39-4

[ 中文名 ]:
5-[(7-苄氧基喹唑啉-4-基)氨基]-4-氟-2-甲基苯酚盐酸盐

[ 英文名 ]:
ZM 323881 HCl

[英文别名 ]:

ZM 323881 HCl
ZM 323881 hydrochloride

生物活性

[ 描述 ]:

ZM323881 hydrochloride 是有效,选择性的 VEGFR2 抑制剂, IC50 值小于2 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

VEGFR2:2 nM (IC50)

[体外研究]

ZM323881是一种苯胺基喹唑啉,有效抑制VEGFR2(KDR)酪氨酸激酶活性,并且与其他受体酪氨酸激酶相比具有出色的选择性,包括PDGFRβ,FGFR1,EGFR和erbB2(IC50>50μM)。 ZM323881抑制VEGF-A诱导的内皮细胞增殖(IC50 = 8 nM)和VEGFR2酪氨酸磷酸化[1]。 ZM323881抑制VEGFR-2的活化,但不抑制VEGFR-1,表皮生长因子受体(EGFR),血小板衍生生长因子受体(PDGFR)或肝细胞生长因子(HGF)受体的活化。在HAECs中,ZM323881在1μM时完全抑制VEGF诱导的ERK磷酸化[2]

[激酶实验]

将化合物（ZM323881）与酶在含有10mM MnCl2和2μMATP的N-2-羟乙基哌嗪-N'-2-乙磺酸盐（HEPES）（pH7.5）缓冲溶液中在96孔中孵育（20分钟，室温）涂有聚（Glu，Ala，Tyr）6：3：1无规共聚物基质的板。然后通过与小鼠IgG抗磷酸酪氨酸抗体，辣根过氧化物酶（HRP） - 连接的绵羊抗小鼠Ig抗体和2,2'-连氮基 - 双（3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸）的连续孵育来检测磷酸化酪氨酸。 IC50数据通过非线性回归[1]进行插值。

[细胞实验]

将从脐带分离的HUVEC细胞在96孔板（1000个细胞/孔）中铺板（在第2-8代）并给予ZM323881±VEGF-A（3ng / mL），EGF（3ng / mL）或碱性成纤维细胞。生长因子（bFGF，0.3 ng / mL）。然后将培养物培养4天。在第4天，用1μCi/孔的3H-胸苷脉冲培养物，并再培养4小时。然后收获细胞并通过使用β-计数器测定氚的掺入。内插IC50数据[1]。

[参考文献]

[1]. Whittles CE, et al. ZM323881, a novel inhibitor of vascular endothelial growth factor-receptor-2 tyrosine kinase activity. Microcirculation. 2002 Dec;9(6):513-22.

[2]. Endo A, et al. Selective inhibition of vascular endothelial growth factor receptor-2 (VEGFR-2) identifies a central role for VEGFR-2 in human aortic endothelial cell responses to VEGF. J Recept Signal Transduct Res. 2003;23(2-3):239-54.

[相关活性小分子]

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₂H₁₉ClFN₃O₂

[ 分子量 ]:
411.857

[ 精确质量 ]:
411.114990

[ PSA ]:
67.27000

[ LogP ]:
5.98050

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 储存条件 ]:
-20℃

5-[(7-苄氧基喹唑啉-4-基)氨基]-4-氟-2-甲基苯酚盐酸盐

用途

名称

生物活性

物理化学性质

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