PNU 109291

PNU 109291用途

PNU109291是一种有效且选择性的5-HT1D激动剂。PNU109291可减少三叉神经节刺激引起的硬膜浆外渗[1]。

PNU 109291名称

[ CAS 号 ]:
187665-60-7

[ 英文名 ]:
PNU 109291

[英文别名 ]:

PNU 109291生物活性

[ 描述 ]:

PNU109291是一种有效且选择性的5-HT1D激动剂。PNU109291可减少三叉神经节刺激引起的硬膜浆外渗[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[体内研究]

PNU109291(0.24、2.4、7.3、24.4、73.3 nmol/kg皮下注射) 减少猪的三叉神经节刺激引起的硬脑膜血浆外渗[1] PNU109291(3µM)抑制大鼠弗氏佐剂 (CFA)诱发的 EPSC公司(兴奋性突触后电流),但不抑制注射盐水的处理组[2] 动物模型:200-500g,雄性Hartley豚鼠[1]剂量:0.24、2.4、7.3、24.4、73.3 nmol/kg给药:S.c。;电刺激前60分钟结果:剂量依赖性降低血浆蛋白外渗,IC50值为4.2 nmol/kg。

[参考文献]

[1]. Cutrer FM, et al. Effects of PNU-109,291, a selective 5-HT1D receptor agonist, on electrically induced dural plasma extravasation and capsaicin-evoked c-fos immunoreactivity within trigeminal nucleus caudalis. Neuropharmacology. 1999 Jul;38(7):1043-53.  

[2]. Winters BL, et al. Inflammation induces developmentally regulated sumatriptan inhibition of spinal synaptic transmission. Br J Pharmacol. 2020 Aug;177(16):3730-3743.  

PNU 109291物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H31N3O3

[ 分子量 ]:
409.52

[ 精确质量 ]:
409.23700

[ PSA ]:
54.04000

[ LogP ]:
3.27470

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