RS 102221盐酸盐

RS 102221盐酸盐用途

RS-102221盐酸盐是一种选择性5-HT2C受体拮抗剂(Ki=10nM)。与5-HT2A和5-HT2B受体相比,RS-102221盐酸盐对5-HT2C受体显示出近100倍的选择性。RS-102221盐酸盐能促进新神经细胞的分化。RS-102221盐酸盐增加大鼠的食物摄入量和体重增加[1][2]。

RS 102221盐酸盐名称

[ CAS 号 ]:
187397-18-8

[ 中文名 ]:
RS 102221盐酸盐

[ 英文名 ]:
RS 102221

[英文别名 ]:

RS 102221盐酸盐生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[ 靶点 ]

5-HT2C Receptor:10 nM (Ki)

5-HT2A Receptor

5-HT2B Receptor

[体外研究]

RS102221(0.3-300nM；24小时)促进小鼠成年海马神经前体细胞 (ahNPC)分化,并显著增加地图2+细胞的百分比[1]。细胞分化试验[1]细胞系：小鼠成年海马神经祖细胞(ahNPCs)浓度：0.3、1、10、30、100和300 nM培养时间：24小时结果：10 nM时MAP-2+细胞的百分比显著增加。

[体内研究]

RS-102221盐酸盐(2 mg/kg；腹腔注射; 每天 1.次, 共 14天) 增加大鼠的食物摄入量和体重增加[2]。 RS-102221盐酸盐(2 mg/kg；腹腔注射; 单次剂量) 与 3,4-亚甲基二氧基-N个-甲基苯丙胺 (MDMA)或“摇头丸”) 联合施用于小鼠,可在前 1.小时抑制多金属氧化物半导体诱导厌食症,和多金属氧化物半导体诱导的过度运动[3]。 RS-102221盐酸盐(2 mg/kg；腹腔注射; 单次剂量) 可减轻小鼠在光暗试验中的焦虑,并降低惊吓反射的幅度[4]。

[参考文献]

[1]. Bortolotto V, et al. Proneurogenic Effects of Trazodone in Murine and Human Neural Progenitor Cells. ACS Chem Neurosci. 2017 Sep 20;8(9):2027-2038.

[2]. Bonhaus DW, et al. RS-102221: a novel high affinity and selective, 5-HT2C receptor antagonist. Neuropharmacology. 1997 Apr-May;36(4-5):621-9.

[3]. Salzer I, et al. Control of sensory neuron excitability by serotonin involves 5HT2C receptors and Ca(2+)-activated chloride channels. Neuropharmacology. 2016 Nov;110(Pt A):277-286.

[4]. Conductier G, et al. 3,4-N-methlenedioxymethamphetamine-induced hypophagia is maintained in 5-HT1B receptor knockout mice, but suppressed by the 5-HT2C receptor antagonist RS102221. Neuropsychopharmacology. 2005 Jun;30(6):1056-63.

RS 102221盐酸盐物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₇H₃₂ClF₃N₄O₇S

[ 分子量 ]:
649.079

[ 精确质量 ]:
648.163208

RS 102221盐酸盐

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