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VCE-004.3

VCE-004.3用途

VCE-004.3(VCE004.3)是一种新型半合成大麻二酚衍生物,表现为双重PPARγ/CB2激动剂和CB1受体调节剂,结合并激活PPARγ(IC50=3.5 uM)和CB2受体(pKi=6.69)并拮抗CB1受体(pKi=5.61);与PPARγ配体结合口袋(LBP)上的替代位点结合;VCE-004.3抑制胶原基因的转录和合成,防止TGFβ诱导的成纤维细胞迁移和分化为肌成纤维细胞;VCE-004.3预防博来霉素诱导的皮肤纤维化中的皮肤纤维化,肌成纤维细胞分化和ERK1/2磷酸化;减少肥大细胞脱颗粒,巨噬细胞活化,T淋巴细胞浸润,炎症和促纤维化因子的表达。

VCE-004.3名称

[ CAS 号 ]:
1818428-14-6

[ 英文名 ]:
VCE-004.3

VCE-004.3生物活性

[ 描述 ]:

VCE-004.3(VCE004.3)是一种新型半合成大麻二酚衍生物,表现为双重PPARγ/CB2激动剂和CB1受体调节剂,结合并激活PPARγ(IC50=3.5 uM)和CB2受体(pKi=6.69)并拮抗CB1受体(pKi=5.61);与PPARγ配体结合口袋(LBP)上的替代位点结合;VCE-004.3抑制胶原基因的转录和合成,防止TGFβ诱导的成纤维细胞迁移和分化为肌成纤维细胞;VCE-004.3预防博来霉素诱导的皮肤纤维化中的皮肤纤维化,肌成纤维细胞分化和ERK1/2磷酸化;减少肥大细胞脱颗粒,巨噬细胞活化,T淋巴细胞浸润,炎症和促纤维化因子的表达。

[参考文献]

References 1. Del Rio C, et al. Br J Pharmacol. 2018 Jul 22. doi: 10.1111/bph.14450. View Related Products by Target Cannabinoid Receptor

VCE-004.3物理化学性质

[ 分子式 ]:
C26H39NO3

[ 分子量 ]:
413.602

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