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N-[3-氟-5-(3-吡啶)苯基]-2,3-二氢-5-甲氧基-6-(三氟甲基)-1H-吲哚-1-羧酰胺

用途

SB228357 是一种选择性的,有效口服活性的 5-HT2C/2B 受体拮抗剂,其对 5-HT2A,5-HT2B 和 5-HT2C 的 pKi 值分别为 6.9、8.0 和 9.0。SB228357 具有抗抑郁/抗焦虑作用。

名称

[ CAS 号 ]:
181629-93-6

[ 中文名 ]:
N-[3-氟-5-(3-吡啶)苯基]-2,3-二氢-5-甲氧基-6-(三氟甲基)-1H-吲哚-1-羧酰胺

[ 英文名 ]:
SB 228357

[英文别名 ]:

Tocris-1375
Lopac-S-2318

生物活性

[ 描述 ]:

SB228357 是一种选择性的,有效口服活性的 5-HT2C/2B 受体拮抗剂,其对 5-HT2A,5-HT2B 和 5-HT2C 的 pKi 值分别为 6.9、8.0 和 9.0。SB228357 具有抗抑郁/抗焦虑作用。

[ 靶点 ]

5-HT2A Receptor:6.9 (pKi)

5-HT2C Receptor:9 (pKi)

5-HT2B Receptor:8 (pKi)

[体内研究]

SB228357(0-10 mg/kg；口服；90分钟；雄性Sprague-Dawley大鼠)治疗显着逆转氟哌啶醇诱导的过氧化氢酶[2]。动物模型：注射氟哌啶醇的雄性Sprague-Dawley大鼠(200-250g)[2]剂量：0mg/kg,0.32mg/kg,1mg/kg,3.2mg/kg,10mg/kg给药：口服给药；持续90分钟结果：显着逆转氟哌啶醇诱导的过氧化氢酶。

[参考文献]

[1]. Bromidge SM, et al. Biarylcarbamoylindolines are novel and selective 5-HT(2C) receptor inverse agonists: identification of 5-methyl-1-[[2-[(2-methyl-3-pyridyl)oxy]- 5-pyridyl]carbamoyl]-6-trifluoromethylindoline (SB-243213) as a potential antidepressant/anxiolytic agent. J Med Chem. 2000 Mar 23;43(6):1123-34.

[2]. Reavill C, et al. Attenuation of haloperidol-induced catalepsy by a 5-HT2C receptor antagonist. Br J Pharmacol. 1999 Feb;126(3):572-4.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.398g/cm3

[ 沸点 ]:
625.4ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₂H₁₇F₄N₃O₂

[ 分子量 ]:
431.38300

[ 闪点 ]:
332ºC

[ 精确质量 ]:
431.12600

[ PSA ]:
54.46000

[ LogP ]:
5.64770

[ 蒸汽压 ]:
1.48E-15mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.599

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

安全信息

[ 安全声明 (欧洲) ]:
22-24/25

[ WGK德国 ]:
3

N-[3-氟-5-(3-吡啶)苯基]-2,3-二氢-5-甲氧基-6-(三氟甲基)-1H-吲哚-1-羧酰胺

用途

名称

生物活性

物理化学性质

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