瑞德西韦

瑞德西韦用途

Remdesivir 是一种核苷类似物,具有抗病毒活性,在 HAE 细胞中,对 ARS-CoV 和 MERS-CoV 的 EC50 值为 74 nM,在延迟脑肿瘤细胞中,对鼠肝炎病毒的 EC50 值为 30 nM。

瑞德西韦作用

瑞德西韦-GS-5734（Remdesivir）是腺苷类似物的单磷酰胺酸盐前药，在基于细胞的测定中对EBOV（EC50 = 70-140 nM）和其他丝状病毒（EC50 = 0.019-1.48 uM）的多种变体表现出抗病毒活性；抑制EBOV复制并保护100％感染EBOV的动物免于致死性疾病，改善临床疾病征象和病理生理指标。

Remdesivir在临床试验上用于治疗埃博拉病毒感染，结果疗效非常好。随后研究发现，瑞德西韦不仅对埃博拉病毒这类丝状病毒有效，对于呼吸道合胞病毒、冠状病毒、尼帕病毒（Nipah virus）以及亨德拉病毒（Hendra virus）也有抑制效果。此外，经体外细胞实验和动物模型实验证实瑞德西韦对非典型性肺炎冠状病毒（SARS-CoV）和中东呼吸综合症冠状病毒（MERS-CoV）均产生抗病毒作用。虽然目前没有抗病毒数据显示瑞德西韦对于2019-nCoV的活性，且该药物尚未在全球任何地区获得许可或批准，其安全性和有效性也未被证实；但是该药物针对SARS-CoV和MERS-CoV的有效数据给了我们治疗新型病毒的参考。

Remdesivir最早化合物专利为WO2012012776A1，申请日2011.07.22，该类专利有效期为20年。吉利德在美国、日本、欧洲、韩国等国家都做了专利布局，国内同族专利为N103052631B，申请日2011.07.22，并于2015年11月25日获得授权。

有猜测认为瑞德西韦是现今对2019新型冠状病毒最理想的药物。因为其名称Remdesivir的谐音近似以及被认为是对抗2019新型冠状病毒的希望，此药物被昵称为人民的希望。

瑞德西韦名称

[ CAS 号 ]:
1809249-37-3

[ 中文名 ]:
瑞德西韦

[ 英文名 ]:
Remdesivir

[英文别名 ]:

UNII:3QKI37EEHE
GS-5734
remdesivir

瑞德西韦生物活性

[ 描述 ]:

Remdesivir 是一种核苷类似物,具有抗病毒活性,在 HAE 细胞中,对 ARS-CoV 和 MERS-CoV 的 EC50 值为 74 nM,在延迟脑肿瘤细胞中,对鼠肝炎病毒的 EC50 值为 30 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成

信号通路 >> 抗感染 >> SARS冠状病毒

[ 靶点 ]

EC50: 30 nM (murine hepatitis virus, delayed brain tumor cell), 74 nM (SARS-CoV, HAE cell), 74 nM (MERS-CoV, HAE cell)[1]

[体外研究]

雷德西韦(GS-5734)是一种有效的抗病毒药物。Remdesivir抑制小鼠肝炎病毒(MHV)的EC50为30nm,治疗24小时后阻断SARS-CoV和MERS-CoV在HAE细胞中的EC50均为74nm[1]。

[参考文献]

[1]. Agostini ML, et al. Coronavirus Susceptibility to the Antiviral Remdesivir (GS-5734) Is Mediated by the Viral Polymerase and the Proofreading Exoribonuclease. MBio. 2018 Mar 6;9(2). pii: e00221-18.

[2]. Wang M, et al. Remdesivir and chloroquine effectively inhibit the recently emerged novel coronavirus (2019-nCoV) in vitro. Cell Res. 2020 Mar;30(3):269-271.

瑞德西韦物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₂₇H₃₅N₆O₈P

[ 分子量 ]:
602.576

[ 精确质量 ]:
602.225403

[ LogP ]:
2.10

[ 折射率 ]:
1.652

[ 储存条件 ]:
2-8℃

瑞德西韦制备

Nature2016（Nature, 2016, Doi:10.1038/nature17180）介绍的第二代合成方法，实验室可放大至百克级。共6步反应，收率分别为40%，85%，86%，90%，70%，69%，中间体6合成需要两步，收率分别80%，39%。三磷酸核苷（NTP）的收率为28%。

(S)-2-ethylbutyl 2-(((S)-(4-nitrophenoxy)(phenoxy)phosphoryl)-
amino)propanoate合成路线

(S)-2-ethylbutyl 2-(((S)-(4-nitrophenoxy)(phenoxy)phosphoryl)-
amino)propanoate合成路线

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