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PF-06952229

PF-06952229用途

PF-06952229 是一种强效、选择性和口服的 TGFbR1 抑制剂。PF-06952229 与 TGFbR1 特异性结合,阻止 TGFbR1 介导的信号转导。PF-06952229 是一种很有前途的抗肿瘤试剂 (antineoplastic agent),主要用于研究实体瘤,尤其是转移性乳腺癌。

PF-06952229名称

[ CAS 号 ]:
1801333-55-0

[ 英文名 ]:
PF-06952229

PF-06952229生物活性

[ 描述 ]:

PF-06952229 是一种强效、选择性和口服的 TGFbR1 抑制剂。PF-06952229 与 TGFbR1 特异性结合,阻止 TGFbR1 介导的信号转导。PF-06952229 是一种很有前途的抗肿瘤试剂 (antineoplastic agent),主要用于研究实体瘤,尤其是转移性乳腺癌。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: transforming growth factor-beta receptor 1 (TGFbR1)[1]


[体内研究]

PF-06952229(口服灌胃；30mg/kg；每日2次；21天)与Palbociclib 21天联合应用,可改善MCF7 ER+异种乳腺癌模型中pSMAD2的抑制作用。与PF-06952229单药治疗相比,这种联合治疗也能显著提高生存率[1]。动物模型：MCF-7er+HER2异种移植乳腺癌模型[1]剂量：30mg/kg,口服灌胃,每日2次,共44天。结果：与Palbociclib合用后,肿瘤生长抑制作用增强。

[参考文献]

[1]. Flavia Mercer Pernasetti, et al. Combinations of tgfb inhibitors and cdk inhibitors for the treatment of breast cancer. Patent WO2020058820A1.

PF-06952229物理化学性质

[ 分子式 ]:
C23H24ClFN4O3

[ 分子量 ]:
458.91

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公司名：上海脉铂医药科技有限公司

区域：上海市嘉定区

价格：
￥22222.0/50mg

联系人：李先生

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