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GSK-J4 hydrochloride

GSK-J4 hydrochloride用途

GSK-J4 hydrochloride 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂,IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 hydrochloride 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α,IC50 值为 9 μM。GSK-J4 hydrochloride 是 GSK-J1 的细胞通透性前药。

GSK-J4 hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
1797983-09-5

[ 中文名 ]:
GSK-J4 盐酸盐

[ 英文名 ]:
GSK-J4 Hydrochloride

[英文别名 ]:

GSK-J4 hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

GSK-J4 hydrochloride 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂,IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 hydrochloride 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α,IC50 值为 9 μM。GSK-J4 hydrochloride 是 GSK-J1 的细胞通透性前药。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白去甲基化酶

[ 靶点 ]

IC50: 8.6 µM (JMJD3/KDM6B), 6.6 µM (UTX/KDM6A)[6]


[体外研究]

GSK-J4盐酸盐在Flag-JMJD3转染的HeLa细胞中具有细胞活性,GSK-J4可防止JMJD3诱导的H3K27me3核丢失。给予GSK-J4可增加未转化细胞的总核H3K27me3水平。GSK-J4显著降低了34种LPS驱动的细胞因子中16种的表达,包括肿瘤坏死因子-α(TNF-α)[1]。GSK-J4盐酸盐(5μM；48小时)导致小鼠足细胞H3K27me3含量增加3倍以上。培养足细胞中H3K27me3水平,GSK-J4降低锯齿状-1 mRNA和锯齿状-1蛋白水平。相应地,当足细胞暴露于去分化TGF-β1的诱导物时,GSK-J4预处理可防止细胞内N1-ICD水平的升高、α-SMA的升高和波多辛mRNA水平的降低[2]。GSK-J4盐酸盐(10,25nm)作用于树突状细胞,促进树突状细胞的分化,提高树突状细胞的稳定性和抑制能力,而不影响Th1和Th17细胞的分化[3]。GSK-J4盐酸盐抑制TGF-β1诱导的JMJD3表达[4]。GSK-J4盐酸盐抑制女性胚胎干细胞中XIT、Nodal和HoxC13处H3K4去甲基化[5]。

[体内研究]

GSK-J4盐酸盐(10 mg/kg；i.p.；每周3次,持续10周)可减轻糖尿病小鼠肾脏疾病的发展[2]。GSK-J4盐酸盐(0.5 mg/kg,i.p.)显著降低实验性自身免疫性脑脊髓炎小鼠模型的严重性并延迟疾病的发病[3]。动物模型：8周龄雄性db/m和db/db小鼠,在BKS背景下[2]剂量：10mg/kg给药：i.p.；每周3次,连续10周。结果：减轻糖尿病小鼠肾脏疾病的发展。

[参考文献]

[1]. Kruidenier L, et al. A selective jumonji H3K27 demethylase inhibitor modulates the proinflammatory macrophage response. Nature. 2012 Aug 16;488(7411):404-8.

[2]. Majumder S, et al. Shifts in podocyte histone H3K27me3 regulate mouse and human glomerular disease. J Clin Invest. 2018 Jan 2;128(1):483-499.

[3]. Donas C, et al. The histone demethylase inhibitor GSK-J4 limits inflammation through the induction of a tolerogenic phenotype on DCs. J Autoimmun. 2016 Dec;75:105-117.

[4]. Yapp C, et al. H3K27me3 demethylases regulate in vitro chondrogenesis and chondrocyte activity in osteoarthritis. Arthritis Res Ther. 2016 Jul 7;18(1):158

[5]. Kamikawa YF, et al. Histone demethylation maintains Prdm14 and Tsix expression and represses xIst in embryonic stem cells. PLoS One. 2015 May 20;10(5):e0125626

[6]. Heinemann B, et al. Inhibition of demethylases by GSK-J1/J4. Nature. 2014 Oct 2;514(7520):E1-2

GSK-J4 hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H28ClN5O2

[ 分子量 ]:
453.964

[ 精确质量 ]:
453.193146

[ 储存条件 ]:
2-8°C，保存于惰性气体中

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