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托那博沙

托那博沙用途

Tonabersat 是一种 gap-junction 调节剂。

托那博沙名称

[ CAS 号 ]:
175013-84-0

[ 中文名 ]:
N-((3s,4s)-6-乙酰基-3-羟基-2,2-二甲基苯并二氢吡喃-4-基)-3-氯-4-氟苯甲酰胺

[ 英文名 ]:
Tonabersat

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Tonabersat
Tonabersat [BAN,INN]
UNII-2XD9773ZMN
USL-260

托那博沙生物活性

[ 描述 ]:

Tonabersat 是一种 gap-junction 调节剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞骨架 >> 间隙连接蛋白

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Gap-junction[1]

[体外研究]

Tonabersat,一种新型苯并吡喃衍生物,抑制皮质扩散抑制(CSD),因此可能能够抑制早期偏头痛机制[1]。

[体内研究]

用Tonabersat(10mg/kg)或Meclofenamate(20mg/kg)作为单一药剂治疗显着抑制转移性病变的进展。向任一药剂中加入卡铂可显着抑制脑转移[2]。

[动物实验]

小鼠[2]无胸腺NCR nu / nu小鼠，Cr：NIH bg-nu-xid小鼠，B6129SF1 / J，C57BL / 6J-Tmem173gt / J'金票'和C57 / B1 / 6J小鼠用于5-6几个星期。对于诱导型敲低实验，在注射癌细胞后14天，在饮用水（2mg / mL）和饮食中给予小鼠盐酸多西环素。对于药物治疗实验，给小鼠腹膜内注射卡铂（5mg / kg / 5天），Tonabersat（MedChem Express）（10mg / kg每天）或meclofenamic acid钠盐（20mg / kg每天）。载体（聚乙二醇400中的10％DMSO）用于对照小鼠。肿瘤负荷的定量是通过生物发光成像（BLI），使用IVIS Spectrum Xenogen仪器进行并使用Living Image软件v.2.50进行分析。

[参考文献]

[1]. Silberstein SD, et al. Tonabersat, a gap-junction modulator: efficacy and safety in two randomized, placebo-controlled, dose-ranging studies of acute migraine. Cephalalgia. 2009 Nov;29 Suppl 2:17-27.

[2]. Chen Q, et al. Carcinoma-astrocyte gap junctions promote brain metastasis by cGAMP transfer. Nature. 2016 May 18;533(7604):493-8.

[3]. Kim Y, et al. Tonabersat Prevents Inflammatory Damage in the Central Nervous System by Blocking Connexin43 Hemichannels. Neurotherapeutics. 2017 May 30.

[相关活性小分子]

GAP-134 Hydrochloride | Gap 27 | GAP26

托那博沙物理化学性质

[ 密度 ]:
1.38g/cm3

[ 沸点 ]:
554.5ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₀H₁₉ClFNO₄

[ 分子量 ]:
391.82100

[ 闪点 ]:
289.2ºC

[ 精确质量 ]:
391.09900

[ PSA ]:
75.63000

[ LogP ]:
4.07560

[ 蒸汽压 ]:
3.94E-13mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.612

[ 储存条件 ]:
2-8℃

托那博沙安全信息

[ 符号 ]:

GHS07, GHS09

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H315-H319-H400

[ 警示性声明 ]:
P273-P280-P305 + P351 + P338-P337 + P313-P391

[ 危险品运输编码 ]:
UN 3077 9 / PGIII