阿汀-鲁帕妥单抗

阿汀-鲁帕妥单抗用途

Lupartumab Amadotin(BAY 1129980)是一种抗体-药物缀合物(ADC),由完全人C4.4A(LYPD3)靶向mAb(BAY 1135626；HY-147281)组成,该mAb通过不可分离的烷基酰肼接头缀合到微管破坏细胞毒性药物auristatin的一种新型高效衍生物。Lupartumab Amadotin可用于非小细胞肺癌的研究[1]。

阿汀-鲁帕妥单抗名称

[ CAS 号 ]:
1640972-00-4

[ 中文名 ]:
阿汀-鲁帕妥单抗

[ 英文名 ]:
Lupartumab Amadotin

阿汀-鲁帕妥单抗生物活性

[ 描述 ]:

Lupartumab Amadotin(BAY 1129980)是一种抗体-药物缀合物(ADC),由完全人C4.4A(LYPD3)靶向mAb(BAY 1135626；HY-147281)组成,该mAb通过不可分离的烷基酰肼接头缀合到微管破坏细胞毒性药物auristatin的一种新型高效衍生物。Lupartumab Amadotin可用于非小细胞肺癌的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

human C4.4A[1]


[体外研究]

Lupartumab Amadotin(BAY 1129980；0-2nM；72小时)在内源性表达 C4.4A段的细胞系中显示出强大的抗增殖功效,并抑制 C4.4A段转染的 第549页肺癌细胞的增殖,与非靶向对照 模数转换器相比显示出选择性[1]。 细胞活力测定[1]细胞株：hC4.4A:A549,模拟：A549,NCI-H292,FaDu,NCI-H322,SCaBER和SCC-4细胞浓度：0-2 nM孵育时间：72 h结果：在亚毫摩尔范围内(IC50=0.05 nM),hC4.4A：A549肺癌症细胞表现出高效性,与模拟细胞相比,具有显著的选择性(超过1000倍)。在NCI-H292肺癌细胞系中,IC50在一到两位数的纳米摩尔范围内,甚至在亚纳米摩尔范围(IC50为0.6 nM)下表现出高效能。

[体内研究]

卢帕妥单抗Amadotin(BAY 1129980；1.9-15 mg/kg；静脉注射；Q4D×3)在 C4.4A段阳性的 NCI-H292和 NCI-H322非小细胞肺癌异种移植模型中显示出抗肿瘤效果[1]。 Lupartumab Amadotin(BAY 1129980；7.5和15 mg/kg；静脉注射；Q4D×3)显示在 非小细胞肺癌患者源性异种移植 (PDX)模型中 C4.4A段靶点依赖的抗肿瘤疗效[1]。 动物模型：NMRI nu/nu小鼠、C4.4A阳性NCI-H292人NSCLC异种移植模型[1]剂量：1.9、3.75、7.5和15 mg/kg给药：IV、Q4D×3结果：以1.9 mg/kg的最小有效剂量(MED)剂量依赖性地阻止肿瘤生长。与溶媒、顺铂(HY-17394)或对照ADC相比,15 mg/kg药物(Q4D×3)的第一个治疗周期导致肿瘤生长明显延迟,肿瘤体积显著减少。

[参考文献]

[1]. Willuda J, et al. Preclinical Antitumor Efficacy of BAY 1129980-a Novel Auristatin-Based Anti-C4.4A (LYPD3) Antibody-Drug Conjugate for the Treatment of Non-Small Cell Lung Cancer. Mol Cancer Ther. 2017 May;16(5):893-904.  

阿汀-鲁帕妥单抗物理化学性质

暂时没有任何物化性质资料

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