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8-氟-1,2,3,4-四氢-N-[(1R)-2-氧代-2-(1-吡咯烷基)-1-[[3-(三氟甲基)苯基]甲基]乙基]-6-异喹啉磺酰胺

用途

PFI-2是甲基转移酶SETD7高效选择性抑制剂,IC50值为2nM。

作用

体外活性：(R)-PFI-2对人SETD7的抑制活性比其异构体，(S)-PFI-2高500倍。在细胞环境中，通过与SETD7的直接作用，影响Hippo 通路信号中Yes相关蛋白定位和拟表型Setd7基因缺失。

名称

[ CAS 号 ]:
1627676-59-8

[ 中文名 ]:
8-氟-1,2,3,4-四氢-N-[(1R)-2-氧代-2-(1-吡咯烷基)-1-[[3-(三氟甲基)苯基]甲基]乙基]-6-异喹啉磺酰胺

[ 英文名 ]:
PFI-2

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

PFI-2是甲基转移酶SETD7高效选择性抑制剂,IC50值为2nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白甲基转移酶
研究领域 >> 癌症

[参考文献]

[1]. Barsyte-Lovejoy D, et al. (R)-PFI-2 is a potent and selective inhibitor of SETD7 methyltransferase activity in cells. Proc Natl Acad Sci U S A. 2014 Sep 2;111(35):12853-8.


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物理化学性质

[ 密度 ]:
1.371±0.06 g/cm3

[ 沸点 ]:
642.7±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C23H25F4N3O3S

[ 分子量 ]:
499.522

[ 闪点 ]:
342.5±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
499.155273

[ PSA ]:
86.89000

[ LogP ]:
3.55

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.566

[ 储存条件 ]:
2-8℃

[ 水溶解性 ]:
Practically insoluble (0.06 g/L) (25 ºC)

推荐生产厂家/供应商：

公司名：上海创赛科技有限公司

区域：上海市嘉定区

价格：
￥1663.0/10mg ￥5821.0/50mg ￥需询单/1ml ￥686.0/5mg

联系人：夏言

产品详情：[Perfemiker]PFI-2,98%

公司名：上海阿拉丁生化科技股份有限公司

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