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UK-157147

UK-157147用途

UK-157147 是一种 UDP-葡萄糖醛酸转移酶 (UGT1A1) 的底物,Km 值为 105 μM。

UK-157147名称

[ CAS 号 ]:
162704-20-3

[ 中文名 ]:
UK-157147

[ 英文名 ]:
UK-157147

UK-157147生物活性

[ 描述 ]:

UK-157147 是一种 UDP-葡萄糖醛酸转移酶 (UGT1A1) 的底物,Km 值为 105 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

Km: 105 μM (UGT1A1)[1]


[体外研究]

葡萄糖醛酸化是人体药物代谢的重要途径。四种克隆和表达的人UDP-葡糖醛酸基转移酶(UGT1A1,UGT1A6,UGT1A9和UGT2B15)用于筛选一系列三种潜在的药物底物,这些底物仅在酚部分的位置上不同。发现对苯酚UK-157147(UK-157,147)是UGT1A1的底物,Km值为105μM[1]。

[激酶实验]

进行UGT测定。将测定物在100mM Tris /马来酸盐缓冲液（pH 7.4）中温育，所述缓冲液含有5mM MgCl 2，通常500μM底物和350至500μg细胞声处理物，总体积为100μL。将筛选测定在37℃下以两种浓度的UDPGA：50μM和2mM（含有0.1μCi[14 C] UDPGA）孵育60分钟。 UDPGA（50μM）测定允许更高水平的放射性标记掺入葡糖苷酸，这增强了测定灵敏度，使其成为筛选的有用工具。动力学测定在2mM UDPGA或更高的浓度下进行。筛选的化合物是UK-157147（UK-157,147），UK-156,037和UK-157,261。每批筛选试验伴随着细胞系的阳性对照：UGT1A9,500μM异丙酚; UGT1A6,500μM1-萘酚; UGT1A1,250μM17α-乙炔雌二醇;和UGT2B15,500μM8-羟基喹啉。还用人肝微粒体测定未知化合物，以确定放射性标记的缀合物在放射化学HPLC系统上的保留时间[1]。

[参考文献]

[1]. Ethell BT, et al. Use of cloned and expressed human UDP-glucuronosyltransferases for the assessment of human drug conjugation and identification of potential drug interactions. Drug Metab Dispos. 2001 Jan;29(1):48-53.


[相关活性小分子]

磺丁基-β-环糊精钠盐 | 环孢霉素A | 2-(3,6-二乙酰氧基-2,7-二氯-9H-氧杂蒽-9-基)苯甲酸 | 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐 | GW4869 | 乙莫克舍 | (2R,2'R,3R,3'R,4S,4'S,5R,5'R,6S,6'S)-6,6'-硫代双(4-(4-(3-氟苯基)-1H-1,-1H-1,2,3-三唑-1-基)-2-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,5-二醇) | Mitoquinone甲磺酸盐 | GSK2795039 | CBIC2 | BAPTA-AM | AP20187 | GKT137831 | D-(-)-荧光素 | 单响尾蛇毒蛋白

UK-157147物理化学性质

[ 分子式 ]:
C23H24N2O7S

[ 分子量 ]:
472.51

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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公司名：上海创赛科技有限公司

区域：上海市嘉定区

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