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L755507

L755507用途

L755507 是一个有效的, 选择性强的 β3-AR 激动剂, 其 IC50 值为 35 nM。

L755507名称

[ CAS 号 ]:
159182-43-1

[ 中文名 ]:
4-[(己基氨基甲酰)氨基]-N-[4-(2-{[(2S)-2-羟基-3-(4-羟基苯氧基)丙基]氨基}乙基)苯基]苯磺酰胺

[ 英文名 ]:
L-755,507

[英文别名 ]:

L-755,507
L755507

L755507生物活性

[ 描述 ]:

L755507 是一个有效的, 选择性强的 β3-AR 激动剂, 其 IC50 值为 35 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 35 nM (β3-AR)[1]

[体外研究]

L755507引起cAMP积累的强烈浓度依赖性增加(pEC50值分别为8.5和12.3)。用百日咳毒素预处理后,zinterol和L755507的最大cAMP积累增加。与cAMP相反,zinterol,L755507和L748337增加细胞外信号调节激酶1/2(Erk1/2)的磷酸化,具有非常高的效力(pEC50值为10.9,11.7和11.6)[1]。 L755507和Scr7不会显着降低细胞活力。 Scr7不影响细胞周期分布,范围为10至200μM。与DMSO处理的细胞相比,L755507在10μM或40μM时显着降低G2/M期细胞的比例,并使S期细胞增加10μM[2]。

[细胞实验]

细胞传感器微生理计用于测量β3-AR介导的ECAR增加。简而言之，将CHOβ3细胞以5×10 5个细胞/杯接种到12-mm Transwell插入物中并使其粘附过夜。在实验当天，将细胞平衡2小时，并且在配对的姐妹细胞中构建针对L755507，zinterol或L748337的累积浓度 - 响应曲线，其中每种浓度的药物暴露于细胞14分钟。结果表示为对L755507的最大响应的百分比。在检查抑制剂作用的实验中，在用合适的药物刺激之前处理细胞30分钟。所有药物均在改良的RPMI 1640培养基中稀释。这些结果表示为对基础的L755507，zinterol或L748337的最大响应的百分比[1]。

[参考文献]

[1]. Sato M, et al. The beta3-adrenoceptor agonist 4-[[(Hexylamino)carbonyl]amino]-N-[4-[2-[[(2S)-2-hydroxy-3-(4-hydroxyphenoxy)propyl]amino]ethyl]-phenyl]-benzenesulfonamide (L755507) and antagonist (S)-N-[4-[2-[[3-[3-(acetamidomethyl)phenoxy]-2-hydroxypropyl]amino]-ethyl]phenyl]benzenesulfonamide (L748337) activate different signaling pathways in Chinese hamster ovary-K1 cells stably expressing the human beta3-adrenoceptor. Mol Pharmacol. 2008 Nov;74(5):1417-28.

[2]. Guoling Li, et al. Small molecules enhance CRISPR/Cas9-mediated homology-directed genome editing in primary cells. Sci Rep. 2017; 7: 8943.

[相关活性小分子]

L755507物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₃₀H₄₀N₄O₆S

[ 分子量 ]:
584.727

[ 精确质量 ]:
584.266846

[ PSA ]:
157.40000

[ LogP ]:
4.97

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 折射率 ]:
1.615

[ 储存条件 ]:
-20℃

L755507安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

L755507文献

Small molecules enhance CRISPR genome editing in pluripotent stem cells.

Cell Stem Cell 16(2) , 142-7, (2015)

The bacterial CRISPR-Cas9 system has emerged as an effective tool for sequence-specific gene knockout through non-homologous end joining (NHEJ), but it remains inefficient for precise editing of genom...

The beta3-adrenoceptor agonist 4-[[(Hexylamino)carbonyl]amino]-N-[4-[2-[[(2S)-2-hydroxy-3-(4-hydroxyphenoxy)propyl]amino]ethyl]-phenyl]-benzenesulfonamide (L755507) and antagonist (S)-N-[4-[2-[[3-[3-(acetamidomethyl)phenoxy]-2-hydroxypropyl]amino]-ethyl]phenyl]benzenesulfonamide (L748337) activate different signaling pathways in Chinese hamster ovary-K1 cells stably expressing the human beta3-adrenoceptor.

Mol. Pharmacol. 74(5) , 1417-28, (2008)

This study identifies signaling pathways activated by the beta(2)-/beta(3)-adrenoceptor (AR) agonist zinterol, the selective beta(3)-AR agonist L755507, and the selective beta(3)-AR antagonist L748337...

Discovery of L-755,507: a subnanomolar human beta 3 adrenergic receptor agonist.

Bioorg. Med. Chem. Lett. 8(9) , 1107-12, (1998)

A study of 4-acylaminobenzenesulfonamides in a cloned human beta 3 adrenergic receptor assay resulted in the discovery of n-hexylurea, L-755,507 (22). This 0.43 nM beta 3 agonist, which is > 440-fold ...

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