Gap19

Gap19用途

Gap19 是一种衍生自 Cx43 细胞质环 (CL) 九个氨基酸的肽,一种有效的,选择性连接蛋白 43 (Cx43) 半通道阻滞剂。Gap19 可以防止 C 末端 (CT) 与 CL 的分子内相互作用。Gap19 不阻断 GJ 通道或 Cx40/pannexin-1 半通道。Gap19 对心肌具有保护作用。

Gap19名称

[ CAS 号 ]:
1507930-57-5

[ 英文名 ]:
Gap19 TFA

Gap19生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> 细胞骨架 >> 间隙连接蛋白

[ 靶点 ]

Cx43 Hemichannel[1]

[体外研究]

Gap19(250μM；持续30分钟)降低线粒体钾摄取[1]。Gap19(400μM)抑制HeLa-Cx43细胞的单一半通道电流[2]。Gap19(100μM)抑制心室肌细胞的半通道单一电流[2]。Gap19(250μM,30m in)对离体和活体心肌缺血/再灌注损伤具有保护作用[2]。

[体内研究]

GAP19(IV；25 mg/kg；结扎前10分钟)显著减少梗死面积约1/5(2)。动物模型：C57/BL6小鼠[ 2 ]剂量：25 mg/kg给药：IV；结扎结果前10分钟：显著缩小梗死面积约五分之一。

[参考文献]

[1]. Boengler K, et al. Connexin 43 impacts on mitochondrial potassium uptake. Front Pharmacol. 2013 Jun 6;4:73.

[2]. Wang N, et al. Selective inhibition of Cx43 hemichannels by Gap19 and its impact on myocardial ischemia/reperfusion injury. Basic Res Cardiol. 2013 Jan;108(1):309.

Gap19物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₅₅H₉₆N₁₄O₁₃

[ 分子量 ]:
1161.44

[ 储存条件 ]:
-20°C

Gap19

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Gap19生物活性

Gap19物理化学性质

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