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瑞普替尼(DCC-2618)

瑞普替尼(DCC-2618)用途

Ripretinib (DCC-2618) 是一种广谱的 KIT 和 PDGFRA 的抑制剂,具有抗肿瘤活性。

瑞普替尼(DCC-2618)名称

[ CAS 号 ]:
1442472-39-0

[ 中文名 ]:
Ripretinib

[ 英文名 ]:
DCC-2618

瑞普替尼(DCC-2618)生物活性

[ 描述 ]:

Ripretinib (DCC-2618) 是一种广谱的 KIT 和 PDGFRA 的抑制剂,具有抗肿瘤活性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Kit

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

PDGFRA

KIT

[体外研究]

Ripretinib是一种pan-KIT和PDGFRA抑制剂,对胃肠道间质瘤具有细胞毒活性[1]。 Ripretinib抑制KIT的磷酸化并降低肿瘤肥大细胞中磷酸化(p)STAT5,pAKT和pERK1/2的表达。 Ripretinib抑制ROSAKIT K509I细胞的生长,IC50为34±10 nM,并诱导这些细胞凋亡。 Ripretinib(0.1-1.0μM)抑制嗜碱性粒细胞释放IgE依赖性组胺和从肿瘤肥大细胞释放自发类胰蛋白酶,并且还可抵消白血病单核细胞和胚细胞在0.01-5μM时的生长和存活[2]。

[参考文献]

[1]. BLU-285, DCC-2618 Show Activity against GIST. Cancer Discov. 2017 Feb;7(2):121-122.

[2]. Schneeweiss M, et al. The KIT and PDGFRA switch-control inhibitor DCC-2618 blocks growth and survival of multiple neoplastic cell types in advanced mastocytosis. Haematologica. 2018 May;103(5):799-809.

[相关活性小分子]

瑞普替尼(DCC-2618)物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₄H₂₁BrFN₅O₂

[ 分子量 ]:
510.36

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 储存条件 ]:
-20℃

瑞普替尼(DCC-2618)

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