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Quinaprilat

Quinaprilat用途

水合奎那普利是一种非巯基血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,是奎那普利的活性代谢物。奎那普利特异性阻断血管紧张素I向血管收缩剂血管紧张素II的转化,并抑制缓激肽的降解。水合喹那普利特作为抗高血压药和血管扩张剂[1][2]。

Quinaprilat名称

[ CAS 号 ]:
1435786-09-6

[ 英文名 ]:
Quinaprilat

[英文别名 ]:

Quinapril diacid [MI]
Quinapril diacid
Quinaprilat hydrate [WHO-DD]

Quinaprilat生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 血管紧张素转换酶(ACE)

[体外研究]

水合喹那普利特(5μM)介导有机阴离子转运蛋白3(hOAT3)的相互作用,该转运蛋白3可促进喹那普里特的肾脏活性分泌,使HEK293细胞对喹那普利特的摄取增加到25倍,且hOAT3对喹那普利特的亲和力Km为13.4μM[1]。水合奎那普利(100nM,20min)可通过激活B1受体抑制蛋白激酶C(PKC)的活性,导致人肺微血管内皮(HLMVE)细胞释放NO[2]。

[体内研究]

在雄性自发性高血压大鼠(SHR)中,水合奎那普利(口服灌胃,3 mg/kg,每天,6天)与其他药物联合使用具有一定的抗高血压作用[1]。动物模型：雄性自发性高血压大鼠(SHR)(230-250g)[1]剂量：3mg/kg给药：口服灌胃；每一天6天结果：联合使用喹那普利和吉卡宾,从第1天到第5天导致血压显著下降,而单独使用两种药物均无影响。第五天,奎那普利的血浆浓度降低。动物模型：剂量：给药：结果：结果：奎那普利的药代动力学参数AUC(0-24h)4.62μM/h Ae(0-24 h)23.1μg肾清除率31.0ml/h分子量 428.48式C23H28N2O6 CAS号 1435786-09-6 中文名称喹那普利水合物运输条件美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。储存方式请在分析证书中推荐的条件下储存产品。参考文献 [1]. 袁浩丹,等.肾有机阴离子转运蛋白介导的药物-药物相互作用

[参考文献]

[1]. Haodan Yuan, et al. Renal organic anion transporter-mediated drug-drug interaction between gemcabene and quinapril. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Jul;330(1):191-7. doi: 10.1124/jpet.108.149476. Epub 2009 Apr 6

[2]. Sinisa Stanisavljevic, et al. Angiotensin I-converting enzyme inhibitors block protein kinase C epsilon by activating bradykinin B1 receptors in human endothelial cells. J Pharmacol Exp Ther. 2006 Mar;316(3):1153-8.

Quinaprilat物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₅H₃₂N₂O₆

[ 分子量 ]:
456.53100

[ 精确质量 ]:
456.22600

[ PSA ]:
105.17000

[ LogP ]:
2.83160

Quinaprilat

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